Tropisetron

Tropisetron
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Navoban
Đồng nghĩa	ICS 205-930
AHFS/Drugs.com	Tên thuốc quốc tế
Danh mục cho thai kỳ	AU: B3 ; ;
Dược đồ sử dụng	Oral, IV
Mã ATC	A04AA03 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn) ; UK: POM (chỉ bán theo đơn) ; US: Not available or approved ;
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	~60–80%
Liên kết protein huyết tương	71%
Chuyển hóa dược phẩm	Gan (CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6)
Chu kỳ bán rã sinh học	6–8 hours
Bài tiết	Thận, Fecal
Các định danh
	Tên IUPAC (1R,5S)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl 1methyl-indole-3-carboxylate;
Số đăng ký CAS	89565-68-4;
PubChem CID	72165;
IUPHAR/BPS	260;
ChemSpider	16736476 ;
Định danh thành phần duy nhất	6I819NIK1W;
KEGG	D02130 ;
ChEBI	CHEBI:32269 ;
ChEMBL	CHEMBL496980 ;
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C17H20N2O2
Khối lượng phân tử	284.353 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES CN4[C@@H]1CC[C@H]4C[C@H](C1)OC(=O)c3c[nH]c2ccccc23;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C17H20N2O2/c1-19-11-6-7-12(19)9-13(8-11)21-17(20)15-10-18-16-5-3-2-4-14(15)16/h2-5,10-13,18H,6-9H2,1H3/t11-,12+,13+ ; Key:ZNRGQMMCGHDTEI-ITGUQSILSA-N ;
(kiểm chứng)

Tropisetron là một chất đối kháng thụ thể serotonin 5-HT ₃ được sử dụng chủ yếu như một chất chống nôn để điều trị buồn nôn và nôn sau khi hóa trị, mặc dù nó đã được sử dụng làm thuốc giảm đau trong trường hợp đau cơ xơ hóa.^[1]

Nó được cấp bằng sáng chế vào năm 1982 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1992.^[2] Nó được Novartis bán ở Châu Âu, Úc, New Zealand, Nhật Bản, Hàn Quốc và Philippines với tên Navoban, nhưng không có sẵn ở Hoa Kỳ. từ Phòng thí nghiệm dược phẩm Novell và được bán ở một số nước châu Á với tên Setrovel.

Dược lý

Tropisetron hoạt động như một chất đối kháng thụ thể 5-HT ₃ chọn lọc và chất chủ vận thụ thể α ₇ -nicotinic.^[3]^[4]

Tác dụng phụ

Tropisetron là một loại thuốc dung nạp tốt với ít tác dụng phụ. Nhức đầu, táo bón và chóng mặt là những tác dụng phụ được báo cáo phổ biến nhất liên quan đến việc sử dụng nó. Hạ huyết áp, tăng men gan thoáng qua, hội chứng mẫn cảm miễn dịch và tác dụng phụ ngoại tháp cũng có liên quan đến việc sử dụng ít nhất một lần. Không có tương tác thuốc đáng kể nào được báo cáo khi sử dụng thuốc này. Nó bị phá vỡ bởi hệ thống cytochrom P450 ở gan và nó ít ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa của các loại thuốc khác bị phá vỡ bởi hệ thống này.

Công dụng khác

Là một vết bẩn sinh học và như trypanocide.

Xem thêm

Tham khảo

^ Müller, W.; Stratz, T. (2004). “Local treatment of tendinopathies and myofascial pain syndromes with the 5-HT3 receptor antagonist tropisetron”. Scand J Rheumatic Suppl. 119 (119): 44–48. PMID 15515413. Truy cập ngày 17 tháng 5 năm 2007.
^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 448. ISBN 9783527607495.
^ Macor, J.E.; Gurley, D.; Lanthorn, T.; Loch, J.; Mack, R.A.; Mullen, G.; Tran, O.; Wright, N.; Gordon, J.C. (tháng 2 năm 2001). “The 5-HT3 antagonist tropisetron (ICS 205-930) is a potent and selective alpha7 nicotinic receptor partial agonist”. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 11 (3): 319–21. doi:10.1016/S0960-894X(00)00670-3. PMID 11212100.
^ Cui, R.; Suemaru, K.; Li, B.; Kohnomi, S.; Araki, H. (tháng 5 năm 2009). “Tropisetron attenuates naloxone-induced place aversion in single-dose morphine-treated rats: role of alpha7 nicotinic receptors”. European Journal of Pharmacology. 609 (1–3): 74–7. doi:10.1016/j.ejphar.2008.12.051. PMID 19374878.

Liên kết ngoài

Trang web chính thức
Bảng dữ liệu Navoban Lưu trữ 2007-09-28 tại Wayback Machine

[pain-1] Müller, W.; Stratz, T. (2004). “Local treatment of tendinopathies and myofascial pain syndromes with the 5-HT3 receptor antagonist tropisetron”. Scand J Rheumatic Suppl. 119 (119): 44–48. PMID 15515413. Truy cập ngày 17 tháng 5 năm 2007.

[2] Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 448. ISBN 9783527607495.

[pmid11212100-3] Macor, J.E.; Gurley, D.; Lanthorn, T.; Loch, J.; Mack, R.A.; Mullen, G.; Tran, O.; Wright, N.; Gordon, J.C. (tháng 2 năm 2001). “The 5-HT3 antagonist tropisetron (ICS 205-930) is a potent and selective alpha7 nicotinic receptor partial agonist”. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 11 (3): 319–21. doi:10.1016/S0960-894X(00)00670-3. PMID 11212100.

[pmid19374878-4] Cui, R.; Suemaru, K.; Li, B.; Kohnomi, S.; Araki, H. (tháng 5 năm 2009). “Tropisetron attenuates naloxone-induced place aversion in single-dose morphine-treated rats: role of alpha7 nicotinic receptors”. European Journal of Pharmacology. 609 (1–3): 74–7. doi:10.1016/j.ejphar.2008.12.051. PMID 19374878.

[1]

[2]

[3]

[4]