Bước tới nội dung

Testosterone cypionate

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Testosterone cypionate
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiDepo-Testosterone, others
Đồng nghĩaTC; TCPP; Testosterone cipionate; Testosterone cyclopentylpropionate; Testosterone cyclopentanepropionate; Testosterone 17β-cyclopentylpropionate
Dược đồ sử dụngIntramuscular injection
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụngOral: very low
Intramuscular: very high
Chuyển hóa dược phẩmGan
Chu kỳ bán rã sinh học~8 days i.m.)[1]
Bài tiết90% Urine; 6% feces[1]
Các định danh
Tên IUPAC
  • [(8R,9S,10R,13S,14S,17S)-10,13-dimethyl-3-oxo-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] 3-cyclopentylpropanoate
Số đăng ký CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEMBL
ECHA InfoCard100.000.335
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC27H40O3
Khối lượng phân tử412.614 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • C[C@]12CC[C@H]3[C@H]([C@@H]1CC[C@@H]2OC(=O)CCC4CCCC4)CCC5=CC(=O)CC[C@]35C
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C27H40O3/c1-26-15-13-20(28)17-19(26)8-9-21-22-10-11-24(27(22,2)16-14-23(21)26)30-25(29)12-7-18-5-3-4-6-18/h17-18,21-24H,3-16H2,1-2H3/t21-,22-,23-,24-,26-,27-/m0/s1
  • Key:HPFVBGJFAYZEBE-ZLQWOROUSA-N

Testosterone cypionate, được bán dưới tên thương hiệu Depo-Testosterone trong số những loại khác, là một loại thuốc androgen và đồng hóa steroid (AAS) được sử dụng chủ yếu trong điều trị nồng độ testosterone thấp ở nam giới.[2][3][4] Nó cũng được sử dụng trong liệu pháp hormone cho người chuyển giới.[5] Nó được tiêm bằng cách tiêm vào cơ hoặc tiêm dưới da, cứ sau một đến bốn tuần một lần, tùy thuộc vào chỉ định lâm sàng.[4][6][7][8]

Tác dụng phụ của testosterone cypionate bao gồm các triệu chứng nam tính như mụn trứng cá, tăng trưởng tóc, thay đổi giọng nói và tăng ham muốn tình dục.[4] Thuốc là một steroid tổng hợp androgen và đồng hóa và do đó là chất chủ vận của thụ thể androgen (AR), mục tiêu sinh học của androgen như testosterone và dihydrotestosterone (DHT).[4][9] Nó có tác dụng androgen mạnh và tác dụng đồng hóa vừa phải, giúp ích cho việc sản xuất nam tính và phù hợp với liệu pháp thay thế androgen.[4] Testosterone cypionate là một este testosterone và tiền chất lâu dài của testosterone trong cơ thể.[2][3][6] Bởi vì điều này, nó được coi là một dạng testosterone tự nhiên và sinh học.[10]

Testosterone cypionate đã được giới thiệu cho sử dụng y tế vào năm 1951.[11][12] Cùng với testosterone enanthate, testosterone unecanoate và testosterone propionate, nó là một trong những estrogen testosterone được sử dụng phổ biến nhất.[4][9] Nó được sử dụng chủ yếu ở Hoa Kỳ.[4] Ngoài công dụng y tế, testosterone cypionate được sử dụng để cải thiện vóc dáng và hiệu suất.[4] Thuốc là một chất được kiểm soát ở nhiều quốc gia và vì vậy sử dụng phi y tế nói chung là bất hợp pháp.[4]

Sử dụng trong y tế

[sửa | sửa mã nguồn]

Testosterone cypionate được sử dụng chủ yếu trong liệu pháp thay thế androgen. Nó hiện đang được FDA chấp thuận để điều trị chứng suy sinh dục nguyên phát hoặc suy sinh dục (có thể là bẩm sinh hoặc mắc phải). Sự an toàn của nó trong mãn dục (hypogonadism khởi phát muộn ở nam giới) vẫn chưa được thiết lập.[1] Nó hiện đang được sử dụng ngoài nhãn hiệu cho bệnh ung thư vú, rối loạn vú, dậy thì muộn ở trẻ trai, oligospermia (số lượng tinh trùng thấp), liệu pháp thay thế hormone ở nam giới chuyển giới,[8] và loãng xương.[1][13] Bản mẫu:Medications and dosages used in hormone therapy for transgender men

Công thức và liều lượng thay thế androgen được sử dụng ở phụ nữ
Tuyến đường Thuốc Các hình thức) Tên thương hiệu chính Liều dùng
Uống Testosterone không làm mất đi một Viên con nhộng Hà Lan 40 trận80 mg 1x / 1 trận2 ngày
Methyltestosterone b Máy tính bảng Metandren; Estratest 0,5 sắt10 mg / ngày
Normethandrone a, b Máy tính bảng Ginecoside 5 mg / ngày
Têrêxa a Máy tính bảng Sinh động 1,25 2,52,5 mg / ngày
Prasterone (<abbr title="<nowiki>dehydroepiandrosterone</nowiki>">DHEA) c Máy tính bảng <abbr title="<nowiki>Not applicable</nowiki>">Không có 25 con100 mg / ngày
Dưới lưỡi Testosterone d Máy tính bảng <abbr title="<nowiki>Not applicable</nowiki>">Không có 0,25 sắt0,5 mg / ngày
Methyltestosterone Máy tính bảng Metandren 0,25 mg / ngày
Xuyên da Testosterone a Vá Xâm nhập 150 con300 μg / ngày
Testosterone Kem; Gel AndroGel năm con10 mg / ngày
Âm đạo Testosterone d Kem; Gel <abbr title="<nowiki>Not applicable</nowiki>">Không có ? mg 1x / 1 Lần3 ngày
Testosterone d Thuốc đạn <abbr title="<nowiki>Not applicable</nowiki>">Không có 1 mg 1x / 2 ngày
Prasterone (<abbr title="<nowiki>dehydroepiandrosterone</nowiki>">DHEA) Chèn Intrarosa 6,5 mg / ngày
Tiêm bắp Testosterone enanthate b Dầu Delatestryl; Kho nguyên thủy 25 trận 100 mg 1x / 4 trận6 tuần
Testosterone cypionate b Dầu <abbr title="<nowiki>Depo-Testosterone</nowiki>">Depo-Testost.; Depo-Testadiol 25 trận 100 mg 1x / 4 trận6 tuần
Testosterone isobutyrate a, b Nước Femandren M, Folivirin 25 trận50 mg 1x / 4 trận6 tuần
Testosterone <abbr title="<nowiki>enanthate benzilic acid hydrazone</nowiki>">EBH b, e Dầu Climacteron 150 mg 1x / 4 tuần8
Nandrolone decanoate Dầu Deca-Durabolin 25 trận5050 1x / 6 trận12 tuần
Prasterone làm từ thiện a, b Dầu Kho Gynodian 200 mg 1x / 4 tuần6
Tiêm dưới da Testosterone Cấy ghép Testopel 50 con100 mg 1x / 3 trận6 tháng
Chú thích: a = Không có sẵn hoặc không còn có sẵn ở Hoa Kỳ.b = Một mình và/hoặc kết hợp với estrogen.c = Không kê đơn.d = Chỉ hợp chất.e = Ngưng. Nguồn: Xem mẫu.
Liều lượng androgen / đồng hóa steroid cho ung thư vú
Lộ trình / hình thức Androgen Liều dùng
Uống Methyltestosterone 30 con200 mg / ngày
Fluoxymesterone 10 con40 mg 3x / ngày
Calusterone 40 mg 4x / ngày
Normethandrone 40 mg / ngày
Tiêm <abbr title="<nowiki>Intramuscular</nowiki>">IM Testosterone propionate 50 con100 mg 3x / tuần
Testosterone enanthate 200 sắt400 mg 1x / 2 trận4   tuần
Testosterone cypionate 200 sắt400 mg 1x / 2 trận4   tuần
Methandriol (<abbr title="<nowiki>aqueous suspension</nowiki>">aq. Nghi ngờ.) 100 mg 3x / tuần
Androstanolone (<abbr title="<nowiki>aqueous suspension</nowiki>">aq. Nghi ngờ.) 300 mg 3x / tuần
Thuốc nhỏ giọt propionate 100 mg 3x / tuần
Nandrolone decanoate 50 trận 100 mg 1x / 1 trận3 tuần
Nandrolone phenylpropionate 50 con100 mg / tuần
Lưu ý: Liều dùng không nhất thiết phải tương đương. Nguồn: Xem mẫu.

Tác dụng phụ

[sửa | sửa mã nguồn]

Tác dụng phụ của testosterone cypionate bao gồm virilization và những tác dụng khác.[4]

Dược lý

[sửa | sửa mã nguồn]

Dược lực học

[sửa | sửa mã nguồn]
Androgenic tương đối với
hoạt động đồng hóa ở động vật
Thuốc Tỉ lệ
Testosterone 1: 1
Testosterone cypionate 1: 1
Testosterone enanthate 1: 1
Methyltestosterone 1: 1
Fluoxymesterone 1: 2
Oxymetholone 1: 3
Oxandrolone 1: 3 Vé1: 13
Nandrolone decanoate 1: 2.5 Từ1: 4
Nguồn: Xem mẫu.

Testosterone cypionate là một tiền chất của testosterone và là một androgen và đồng hóa steroid androgenic (AAS). Đó là, nó là một chất chủ vận của thụ thể androgen (AR).

Dược động học

[sửa | sửa mã nguồn]

Các dược động học của testosterone cypionate qua tiêm bắp, bao gồm cả thời gian bán thải và thời gian tác dụng, được cho là cực kỳ so sánh và do đó về cơ bản giống như những người của testosterone enanthate.[3][4] Như vậy, testosterone cypionate và testosterone enanthate được coi là "có thể hoán đổi chức năng" như thuốc.[4] Để tham khảo, testosterone enanthate có thời gian bán thải là 4,5 ngày và thời gian cư trú trung bình là 8,5 ngày và yêu cầu quản lý thường xuyên khoảng một lần mỗi tuần.[14] Biến động lớn về mức độ testosterone dẫn đến nó, với mức độ ban đầu được nâng lên và siêu âm.[14] Dược động học của testosterone cypionate đã được nghiên cứu và báo cáo.[15]

Dược động học của estrogen testosterone
Este testosterone Hình thức Con đường lãnh đạo Nửa đời thải trừ Thời gian cư trú trung bình
Testosterone không làm mất cân bằng Viên nang chứa đầy dầu Uống 1,6 giờ 3,7 giờ
Testosterone propionate Dung dịch dầu Tiêm bắp 0,8 ngày 1,5 ngày
Testosterone enanthate Dung dịch dầu thầu dầu Tiêm bắp 4,5 ngày 8,5 ngày
Testosterone không làm mất cân bằng Dung dịch dầu hạt trà Tiêm bắp 20,9 ngày 34,9 ngày
Testosterone không làm mất cân bằng Dung dịch dầu thầu dầu Tiêm bắp 33,9 ngày 36,0 ngày
Testosterone buciclate a Sự ngưng tụ Tiêm bắp 29,5 ngày 60,0 ngày
Lưu ý: Testosterone cypionate có dược động học rất giống với <abbr title="<nowiki>testosterone enanthate</nowiki>">TE. Chú thích: a = Không bao giờ bán trên thị trường. Nguồn: Xem mẫu.

Bản mẫu:Parenteral durations of androgens/anabolic steroids

Hóa học

[sửa | sửa mã nguồn]

Testosterone cypionate, hoặc testosterone 17β-cyclopentylpropionate, là một steroid androstane tổng hợp và là một dẫn xuất của testosterone.[16][17] Nó là một este androgen; Cụ thể, nó là C17β cyclopentylpropionate (cypionate) este của testosterone.[16][17]

Lịch sử

[sửa | sửa mã nguồn]

Testosterone cypionate được giới thiệu sử dụng trong y tế tại Hoa Kỳ vào năm 1951 dưới tên thương hiệu Depo-Testosterone.[11][12]

Xã hội và văn hoá

[sửa | sửa mã nguồn]

Tên gốc

[sửa | sửa mã nguồn]

Testosterone cypionate là tên chung của thuốc và USP của nó.[16][17][18][19] Thuốc không có INN, USAN hoặc BAN.[16][17][18][19] Nó cũng đã được gọi là testosterone cipionate, cũng như testosterone cyclopentylpropionate hoặc testosterone cyclopentanepropionate.[16][17][18][19]

Tên biệt dược

[sửa | sửa mã nguồn]

Testosterone cypionate đang hoặc đã được bán trên thị trường dưới nhiều tên biệt dược, bao gồm:[16][17][18][19]

  • Andro Cyp
  • Andronaq LA
  • Andronate
  • Dep Andro
  • Dep Test
  • Deposteron
  • Depostomead
  • Depotest
  • Depo-Testosterone
  • Depovirin
  • Durandro
  • Duratest
  • Jectatest
  • CYP Malogen
  • Pertestis
  • Testa-C
  • Testadiate Depo
  • Testex Elmu Pr Longatum
  • Testoject LA
  • Virilon

Tính khả dụng

[sửa | sửa mã nguồn]

Testosterone cypionate được bán trên thị trường Hoa Kỳ.[4][17] Nó không có sẵn rộng rãi bên ngoài Hoa Kỳ, mặc dù nó đã được bán ở Canada, Úc, Tây Ban Nha, Brazil và Nam Phi.[4][17]

Tình trạng pháp lý

[sửa | sửa mã nguồn]

Testosterone cypionate, cùng với AAS khác, là chất được kiểm soát theo lịch III ở Hoa Kỳ theo Đạo luật về các chất bị kiểm soát và là chất được kiểm soát theo lịch IV ở Canada theo Đạo luật về Thuốc và Chất được Kiểm soát.[20][21]

Tham khảo

[sửa | sửa mã nguồn]
  1. ^ a b c d Pfizer. “Depo-Testosterone; testosterone cypionate injection, USP” (PDF). U.S. Food and Drug Administration.Quản lý CS1: sử dụng tham số tác giả (liên kết)
  2. ^ a b Nieschlag E, Behre HM, Nieschlag S (ngày 26 tháng 7 năm 2012). Testosterone: Action, Deficiency, Substitution. Cambridge University Press. tr. 315–. ISBN 978-1-107-01290-5.
  3. ^ a b c Nieschlag E, Behre HM, Nieschlag S (ngày 13 tháng 1 năm 2010). Andrology: Male Reproductive Health and Dysfunction. Springer Science & Business Media. tr. 442–. ISBN 978-3-540-78355-8.
  4. ^ a b c d e f g h i j k l m n William Llewellyn (2011). Anabolics. Molecular Nutrition Llc. tr. 212–216. ISBN 978-0-ngày 94 tháng 1 năm 8280 Kiểm tra giá trị |isbn=: ký tự không hợp lệ (trợ giúp).
  5. ^ Irwig MS (tháng 4 năm 2017). “Testosterone therapy for transgender men”. The Lancet. Diabetes & Endocrinology. 5 (4): 301–311. doi:10.1016/S2213-8587(16)00036-X. PMID 27084565.
  6. ^ a b Becker KL (2001). Principles and Practice of Endocrinology and Metabolism. Lippincott Williams & Wilkins. tr. 1185, 1187. ISBN 978-0-7817-1750-2.
  7. ^ Ayd FJ (2000). Lexicon of Psychiatry, Neurology, and the Neurosciences. Lippincott Williams & Wilkins. tr. 974–. ISBN 978-0-7817-2468-5.
  8. ^ a b Hembree WC, Cohen-Kettenis PT, Gooren L, Hannema SE, Meyer WJ, Murad MH, và đồng nghiệp (tháng 11 năm 2017). “Endocrine Treatment of Gender-Dysphoric/Gender-Incongruent Persons: An Endocrine Society Clinical Practice Guideline”. The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 102 (11): 3869–3903. doi:10.1210/jc.2017-01658. PMID 28945902.
  9. ^ a b Kicman AT (tháng 6 năm 2008). “Pharmacology of anabolic steroids”. British Journal of Pharmacology. 154 (3): 502–21. doi:10.1038/bjp.2008.165. PMC 2439524. PMID 18500378.
  10. ^ Santoro N, Braunstein GD, Butts CL, Martin KA, McDermott M, Pinkerton JV (tháng 4 năm 2016). “Compounded Bioidentical Hormones in Endocrinology Practice: An Endocrine Society Scientific Statement”. The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 101 (4): 1318–43. doi:10.1210/jc.2016-1271. PMID 27032319.
  11. ^ a b William Andrew Publishing (ngày 22 tháng 10 năm 2013). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia, 3rd Edition. Elsevier. tr. 3170–. ISBN 978-0-8155-1856-3.
  12. ^ a b Hoberman J (ngày 21 tháng 2 năm 2005). Testosterone Dreams: Rejuvenation, Aphrodisia, Doping. University of California Press. tr. 134–. ISBN 978-0-520-93978-3.
  13. ^ “Testosterone cypionate drug profile”. Adis Insight.
  14. ^ a b Payne AH, Hardy MP (ngày 28 tháng 10 năm 2007). The Leydig Cell in Health and Disease. Springer Science & Business Media. tr. 423–. ISBN 978-1-59745-453-7.
  15. ^ Nankin HR (tháng 6 năm 1987). “Hormone kinetics after intramuscular testosterone cypionate”. Fertility and Sterility. 47 (6): 1004–9. PMID 3595893.
  16. ^ a b c d e f Elks J (ngày 14 tháng 11 năm 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. tr. 641–642. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  17. ^ a b c d e f g h Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. tháng 1 năm 2000. tr. 1002–1004. ISBN 978-3-88763-075-1.
  18. ^ a b c d Morton I, Hall JM (ngày 6 tháng 12 năm 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. ISBN 978-94-011-4439-1.
  19. ^ a b c d “Testosterone”. Drugs.com International.
  20. ^ Karch SB (ngày 21 tháng 12 năm 2006). Drug Abuse Handbook, Second Edition. CRC Press. tr. 30–. ISBN 978-1-4200-0346-8.
  21. ^ Lilley LL, Snyder JS, Collins SR (ngày 5 tháng 8 năm 2016). Pharmacology for Canadian Health Care Practice. Elsevier Health Sciences. tr. 50–. ISBN 978-1-77172-066-3.

Liên kết ngoài

[sửa | sửa mã nguồn]
Lấy từ “https://vi.wikipedia.org/w/index.php?title=Testosterone_cypionate&oldid=71827792”