Bước tới nội dung

Felodipine

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Felodipine
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiPlendil
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa692016
Danh mục cho thai kỳ
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụngOral
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng15%
Chuyển hóa dược phẩmGan
Bắt đầu tác dụng2.5–5 hours
Chu kỳ bán rã sinh học25 hours[1]
Bài tiếtThận
Các định danh
Tên IUPAC
  • (RS)-3-ethyl 5-methyl 4-(2,3-dichlorophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.149.305
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC18H19Cl2NO4
Khối lượng phân tử384.259 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • O=C(OCC)\C1=C(\N/C(=C(/C(=O)OC)C1c2cccc(Cl)c2Cl)C)C
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C18H19Cl2NO4/c1-5-25-18(23)14-10(3)21-9(2)13(17(22)24-4)15(14)11-7-6-8-12(19)16(11)20/h6-8,15,21H,5H2,1-4H3 ☑Y
  • Key:RZTAMFZIAATZDJ-UHFFFAOYSA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Felodipine là một loại thuốc chặn kênh calci được sử dụng để điều trị tăng huyết áp.

Nó được cấp bằng sáng chế vào năm 1978 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1988.[2]

Sử dụng trong y tế

[sửa | sửa mã nguồn]

Felodipine được sử dụng để điều trị huyết áp cao và đau thắt ngực ổn định.[3]

Nó không nên được sử dụng cho những người đang mang thai, bị suy tim cấp tính, đang bị đau tim, có van tim bị tắc nghẽn hoặc có vật cản làm tắc nghẽn dòng máu ra khỏi tim.

Đối với những người bị suy gan, cần giảm liều, vì felodipine được gan loại bỏ.

Tác dụng phụ

[sửa | sửa mã nguồn]

Tác dụng phụ rất phổ biến duy nhất, xảy ra ở hơn 1/10 người, là đau và sưng ở cánh tay và chân.

Các tác dụng phụ thường gặp, xảy ra ở khoảng 1% đến 10% số người, bao gồm đỏ bừng mặt, đau đầu, tim đập nhanh, chóng mặt và mệt mỏi.

Felodipine có thể làm trầm trọng thêm viêm nướu.

Tương tác

[sửa | sửa mã nguồn]

Felodipine được chuyển hóa bởi cytochrom P450 3A4, vì vậy các chất ức chế hoặc kích hoạt CYP3A4 có thể ảnh hưởng mạnh đến lượng felodipine hiện diện.

Các chất ức chế CYP3A4, làm tăng lượng felodipine có sẵn cho mỗi liều, bao gồm cimetidine, erythromycin, itraconazole, ketoconazole, thuốc ức chế protease HIV và nước ép bưởi.[4]

Các chất kích hoạt CYP3A4, làm giảm lượng felodipine có sẵn cho mỗi liều, bao gồm phenytoin, carbamazepine, rifampicin, barbiturates, efavirenz, nevirapine và Saint John's wort.

Cơ chế hoạt động

[sửa | sửa mã nguồn]

Felodipine là một thuốc chẹn kênh calci. Felodipine cũng đã được tìm thấy để hoạt động như một chất đối vận của thụ thể mineralocorticoid, hoặc như một antimineralocorticoid.[5]

Các kênh calci khác nhau có trong mô mạch máu và mô tim; một nghiên cứu in vitro trên các mô mạch máu và tim của con người so sánh cách chọn lọc các kênh calci khác nhau đối với mạch máu so với mô tim tìm thấy các tỷ lệ mô mạch / tim sau đây: mibefradil 41, felodipine 12; nifedipine 7, amlodipine 5 và verapamil 0,2.[6] :172

Hóa học

[sửa | sửa mã nguồn]

Felodipine là thành viên của nhóm thuốc chẹn kênh calci 1,4- dihydropyridine.[6] :20–21 Nó là một hỗn hợp chủng tộc, và không hòa tan trong nước nhưng hòa tan trong dichloromethane và ethanol.[6] :25

Lịch sử

[sửa | sửa mã nguồn]

Công ty Thụy Điển Hässle, một bộ phận của Astra AB, đã phát hiện ra felodipine;[7] nó đã nộp đơn xin cấp bằng sáng chế vào năm 1979, tuyên bố felodipine là thuốc hạ huyết áp.[8][9] Astra hợp tác với loại thuốc này và những người khác với Merck & Co. tại Mỹ theo thỏa thuận năm 1982 giữa các công ty.[7] Thuốc đã được FDA chấp thuận vào năm 1991 sau khi xem xét ba năm rưỡi; Thuốc đã xâm nhập vào một thị trường rất đông đúc, bao gồm các thuốc chẹn kênh calci khác nifedipine, verapamil, nicardipine và isradipine.[7] FDA đã xếp loại thuốc này ở mức 1C, nghĩa là nó tìm thấy rất ít sự khác biệt giữa felodipine và các loại thuốc đã được phê duyệt cho cùng một mục đích sử dụng.[7]

Năm 1994, Astra AB và Merck đã thay đổi quan hệ đối tác thành một liên doanh có tên Astra Merck,[10] và năm 1998 Astra (vào thời điểm đó, AstraZeneca) đã mua quyền của Merck trong liên doanh.[11]

Các thuốc generic đầu tiên đã có mặt ở Thụy Điển vào năm 2003 [12] và ở Mỹ vào năm 2004.[13] :155

Vào tháng 4 năm 2016, AstraZeneca tuyên bố rằng họ đang bán quyền tiếp thị felodipine tại Trung Quốc cho China Medical System Holdings với giá 310 triệu USD; AZ sẽ tiếp tục sản xuất thuốc.[14]

Xã hội và văn hoá

[sửa | sửa mã nguồn]

Tính đến năm 2016, felodipine đã được bán trên thị trường dưới nhiều tên thương hiệu trên toàn thế giới: Auronal, Cardioplen, Catrazil, Dewei, Dilahex, Enfelo, Erding, Fedil, Fedisyn, Feldil, FelIDIAin, Felo, Felocard, Felocor, Felodor, Felodor, Felodipina, Felodipine, Felodipino, Felodistad, Felogard, Felohexal, Felop, Felopine, Felostad, Feloten, Felot, Munobal, Plendil, Plentopine, Polo, Presid, Preslow, Prevex, Renedil, Sistar, Splendil, Stapin, Topidil, Vascalpha, Versant và XiaoDing.[15]

Sự kết hợp của felodipine và candesartan đã được bán trên thị trường với tên Atacand.[15]

Sự kết hợp của felodipine và ramipril đã được bán trên thị trường như Delmuno, Tazko, Triacor, Triapin, Triasyn, Tri-Plen, Unimax và Unitens.[15]

Sự kết hợp của felodipine và enalapril đã được bán trên thị trường với tên là Lexxel.[15]

Sự kết hợp của felodipine và metoprolol đã được bán trên thị trường như Logimat, Logimax và Mobloc.[15]

Tham khảo

[sửa | sửa mã nguồn]
  1. ^ “Felopidine UK label”. UK Electronic Medicines Compendium. ngày 15 tháng 9 năm 2015. Bản gốc lưu trữ ngày 16 tháng 8 năm 2019. Truy cập ngày 16 tháng 8 năm 2019.
  2. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 465. ISBN 9783527607495.
  3. ^ “Felodipine US label” (PDF). FDA. tháng 10 năm 2012.
  4. ^ Jawad Kiani, Sardar Z Imam (ngày 30 tháng 10 năm 2007). “Medicinal importance of grapefruit juice and its interaction with various drugs”. Nutr J. 6 (33): 33. doi:10.1186/1475-2891-6-33. PMC 2147024. PMID 17971226..
  5. ^ Luther, James M. (2014). “Is there a new dawn for selective mineralocorticoid receptor antagonism?”. Current Opinion in Nephrology and Hypertension. 23 (5): 456–461. doi:10.1097/MNH.0000000000000051. ISSN 1062-4821. PMC 4248353.
  6. ^ a b c Joshi, Gajanan S.; Burnett, James C.; Abraham, Donald J. (2003). “Cardiac Drugs: Antianginal, Vasodilators, Antiarrhythmic”. Trong Abraham, Donald J. (biên tập). Burger's medicinal chemistry and drug discovery. Volume 3: Cardiovascular Agents and Endocrines (ấn bản thứ 6). Hoboken, N.J.: Wiley. ISBN 9780471270904.
  7. ^ a b c d “Merck's Plendil (Felodipine) Approved with "1C" Rating”. Pink Sheet. ngày 5 tháng 8 năm 1991.
  8. ^ Astrazeneca AB v. Mutual Pharmaceutical Co., [1] (United States Court of Appeals for the Federal Circuit 2004).
  9. ^ Đăng ký phát minh {{{country}}} {{{number}}}, "{{{title}}}", trao vào [[{{{gdate}}}]] 
  10. ^ George, John (ngày 28 tháng 7 năm 1997). “Secret of Astra Merck”. Philadelphia Business Journal. Philadelphia. Truy cập ngày 7 tháng 11 năm 2016.
  11. ^ “Astra, Merck restructure”. CNNMoney. ngày 19 tháng 6 năm 1998. Truy cập ngày 7 tháng 11 năm 2016.
  12. ^ Jönsson, Bengt (2008). “Sweden”. Trong Rapoport, John; Jacobs, Philip; Jonsson, Egon (biên tập). Cost Containment and Efficiency in National Health Systems a Global Comparison. Weinheim: Wiley-VCH. tr. 218. ISBN 9783527622955.
  13. ^ Approved Drug Products with Therapeutic Equivalence Evaluations (PDF) (ấn bản thứ 36). FDA. 2014.
  14. ^ “AstraZeneca enters licensing agreement with China Medical System Holdings for hypertension medicine” (Thông cáo báo chí). AstraZeneca. ngày 29 tháng 2 năm 2016. Truy cập ngày 7 tháng 11 năm 2016.
  15. ^ a b c d e “International brand names: Felodipine”. Drugs.com. Truy cập ngày 15 tháng 11 năm 2016.
Lấy từ “https://vi.wikipedia.org/w/index.php?title=Felodipine&oldid=71835204”