Spirapril

Spirapril
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Renormax
AHFS/Drugs.com	Tên thuốc quốc tế
Danh mục cho thai kỳ	D;
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	C09AA11 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn);
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	50%
Chuyển hóa dược phẩm	converted to spiraprilat
Chu kỳ bán rã sinh học	30 to 35 hours
Bài tiết	Gan và Thận
Các định danh
	Tên IUPAC (8S)-7-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]-1,4-dithia-7-azaspiro[4.4]nonane-8-carboxylic acid;
Số đăng ký CAS	83647-97-6;
PubChem CID	5311447;
IUPHAR/BPS	6575;
DrugBank	DB01348 ;
ChemSpider	4470933 ;
Định danh thành phần duy nhất	96U2K78I3V;
KEGG	D08529 ;
ChEBI	CHEBI:135756;
ChEMBL	CHEMBL431 ;
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C22H30N2O5S2
Khối lượng phân tử	466.616 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES O=C(OCC)[C@@H](N[C@H](C(=O)N2[C@H](C(=O)O)CC1(SCCS1)C2)C)CCc3ccccc3;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C22H30N2O5S2/c1-3-29-21(28)17(10-9-16-7-5-4-6-8-16)23-15(2)19(25)24-14-22(30-11-12-31-22)13-18(24)20(26)27/h4-8,15,17-18,23H,3,9-14H2,1-2H3,(H,26,27)/t15-,17-,18-/m0/s1 ; Key:HRWCVUIFMSZDJS-SZMVWBNQSA-N ;
(kiểm chứng)

Spirapril, được bán với tên biệt dược Renormax cùng những tên gọi khác, là một thuốc ức chế men chuyển angiotensin dùng để điều trị tăng huyết áp. Nó thuộc vào nhóm dicarboxy của thuốc ức chế men chuyển.^{[cần dẫn nguồn]}

Nó được cấp bằng sáng chế vào năm 1980 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1995.^[1]

Hóa học

Giống như nhiều chất ức chế men chuyển, tiền chất này được chuyển đổi thành spiraprilat chuyển hóa hoạt động sau khi uống. Không giống như các thành viên khác trong nhóm, nó được loại bỏ cả bằng đường thận và gan, có thể cho phép sử dụng nhiều hơn ở những bệnh nhân bị suy thận.^[2] Tuy nhiên, dữ liệu về tác dụng của nó đối với chức năng thận là xung đột.^[3]

Tham khảo

^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 468. ISBN 9783527607495.
^ Shohat J, Wittenberg C, Erman A, Rosenfeld J, Boner G (1999). “Acute and chronic effects of spirapril, alone or in combination with isradipine on kidney function and blood pressure in patients with reduced kidney function and hypertension”. Scand J Urol Nephrol. 33 (1): 57–62. doi:10.1080/003655999750016294. PMID 10100366.
^ Noble S, Sorkin E (1995). “Spirapril. A preliminary review of its pharmacology and therapeutic efficacy in the treatment of hypertension”. Drugs. 49 (5): 750–66. doi:10.2165/00003495-199549050-00008. PMID 7601014.

[Fis2006-1] Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 468. ISBN 9783527607495.

[2] Shohat J, Wittenberg C, Erman A, Rosenfeld J, Boner G (1999). “Acute and chronic effects of spirapril, alone or in combination with isradipine on kidney function and blood pressure in patients with reduced kidney function and hypertension”. Scand J Urol Nephrol. 33 (1): 57–62. doi:10.1080/003655999750016294. PMID 10100366.

[3] Noble S, Sorkin E (1995). “Spirapril. A preliminary review of its pharmacology and therapeutic efficacy in the treatment of hypertension”. Drugs. 49 (5): 750–66. doi:10.2165/00003495-199549050-00008. PMID 7601014.

[1]

[2]

[3]