Rolofylline

Rolofylline
Dữ liệu lâm sàng
Mã ATC	C03BD (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	US: ℞-only ;
Các định danh
	Tên IUPAC 8-(Hexahydro-2,5-methanopentalen-3a(1H)-yl)-3,7-dihydro-1,3-dipropyl-1H-purine-2,6-dione;
Số đăng ký CAS	136199-02-5;
PubChem CID	64627;
IUPHAR/BPS	5604;
ChemSpider	58188;
Định danh thành phần duy nhất	7805S5HIHX;
ECHA InfoCard	100.190.068
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C20H28N4O2
Khối lượng phân tử	356.46 g/mol

Rolofylline (KW-3902) là thuốc lợi tiểu thực nghiệm hoạt động như một chất đối kháng thụ thể adenosine A1 chọn lọc.^[1]^[2] Nó được phát hiện tại NovaCardia, Inc., được Merck & Co., Inc. mua vào năm 2007.

Sự phát triển của rolofylline đã bị chấm dứt vào ngày 1 tháng 9 năm 2009, sau khi kết quả của một thử nghiệm lâm sàng lớn (PROTECT) cho thấy thuốc không tốt hơn so với giả dược đối với bệnh nhân suy tim cấp. Những người tham gia được cho dùng rolofylline đã cho thấy một số cải thiện về khó thở, nhưng thuốc không ngăn ngừa tổn thương thận hoặc có bất kỳ ảnh hưởng đáng kể nào đến thành công điều trị tổng thể. Rolofylline cũng liên quan đến tỷ lệ co giật và đột quỵ cao hơn.^[3]

Tham khảo

^ Givertz MM, Massie BM, Fields TK, Pearson LL, Dittrich HC (tháng 10 năm 2007). “The effects of KW-3902, an adenosine A1-receptor antagonist, on diuresis and renal function in patients with acute decompensated heart failure and renal impairment or diuretic resistance”. J. Am. Coll. Cardiol. 50 (16): 1551–60. doi:10.1016/j.jacc.2007.07.019. PMID 17936154.
^ Cotter G, Dittrich HC, Weatherley BD, Bloomfield DM, O'Connor CM, Metra M, Massie BM (tháng 10 năm 2008). “The PROTECT pilot study: a randomized, placebo-controlled, dose-finding study of the adenosine A1 receptor antagonist rolofylline in patients with acute heart failure and renal impairment”. Journal of Cardiac Failure. 14 (8): 631–40. doi:10.1016/j.cardfail.2008.08.010. PMID 18926433.
^ Hughes, Sue (ngày 1 tháng 9 năm 2009). “Rolofylline fails to PROTECT in acute heart failure”. Medscape. Truy cập ngày 2 tháng 9 năm 2009.

[pmid17936154-1] Givertz MM, Massie BM, Fields TK, Pearson LL, Dittrich HC (tháng 10 năm 2007). “The effects of KW-3902, an adenosine A1-receptor antagonist, on diuresis and renal function in patients with acute decompensated heart failure and renal impairment or diuretic resistance”. J. Am. Coll. Cardiol. 50 (16): 1551–60. doi:10.1016/j.jacc.2007.07.019. PMID 17936154.

[pmid18926433-2] Cotter G, Dittrich HC, Weatherley BD, Bloomfield DM, O'Connor CM, Metra M, Massie BM (tháng 10 năm 2008). “The PROTECT pilot study: a randomized, placebo-controlled, dose-finding study of the adenosine A1 receptor antagonist rolofylline in patients with acute heart failure and renal impairment”. Journal of Cardiac Failure. 14 (8): 631–40. doi:10.1016/j.cardfail.2008.08.010. PMID 18926433.

[3] Hughes, Sue (ngày 1 tháng 9 năm 2009). “Rolofylline fails to PROTECT in acute heart failure”. Medscape. Truy cập ngày 2 tháng 9 năm 2009.

[1]

[2]

[3]