Probucol

Probucol
Dữ liệu lâm sàng
Đồng nghĩa	2,6-di-tert-butyl-4-({2-[(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)sulfanyl]propan-2-yl}sulfanyl)phenol
AHFS/Drugs.com	Thông tin tiêu dùng chi tiết Micromedex
MedlinePlus	a611037
Mã ATC	C10AX02 (WHO) ;
Các định danh
	Tên IUPAC 4,4'-[Propane-2,2-diylbis(thio)]bis(2,6-di-tert-butylphenol);
Số đăng ký CAS	23288-49-5;
PubChem CID	4912;
IUPHAR/BPS	7277;
DrugBank	DB01599 ;
ChemSpider	4743 ;
Định danh thành phần duy nhất	P3CTH044XJ;
KEGG	D00476 ;
ChEBI	CHEBI:8427 ;
ChEMBL	CHEMBL608 ;
ECHA InfoCard	100.041.404
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C31H48O2S2
Khối lượng phân tử	516,84 g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES S(c1cc(c(O)c(c1)C(C)(C)C)C(C)(C)C)C(Sc2cc(c(O)c(c2)C(C)(C)C)C(C)(C)C)(C)C;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C31H48O2S2/c1-27(2,3)21-15-19(16-22(25(21)32)28(4,5)6)34-31(13,14)35-20-17-23(29(7,8)9)26(33)24(18-20)30(10,11)12/h15-18,32-33H,1-14H3 ; Key:FYPMFJGVHOHGLL-UHFFFAOYSA-N ;
(kiểm chứng)

Probucol là một chất chống hyperlipidemic thuốc ^[1] ban đầu được phát triển trong điều trị bệnh động mạch vành.

Tuy nhiên, các thử nghiệm lâm sàng đã bị dừng lại sau khi phát hiện ra rằng nó có thể làm giảm HDL ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh tim trước đó.

Probucol ban đầu được phát triển vào những năm 1970 bởi một công ty hóa chất nhằm tối đa hóa tuổi thọ lốp máy bay. Probucol được liên kết với kéo dài khoảng QT.

Cơ chế

Probucol làm giảm mức cholesterol trong máu bằng cách tăng tỷ lệ dị hóa LDL. Ngoài ra, probucol có thể ức chế tổng hợp cholesterol và làm chậm quá trình hấp thụ cholesterol.^[2] Probucol là một chất chống oxy hóa mạnh giúp ức chế quá trình oxy hóa cholesterol trong LDLs; điều này làm chậm sự hình thành của các tế bào bọt, góp phần vào các mảng xơ vữa động mạch.

Nó được cho là hoạt động tại ABCA1.^[3]

Nó cũng làm giảm mức HDL.^[4]

Tham khảo

^ Yamamoto A (tháng 12 năm 2008). “A Uniqe Antilipidemic Drug - Probucol”. J. Atheroscler. Thromb. 15 (6): 304–5. doi:10.5551/jat.E621. PMID 19075491.
^ “"Probucol. Drugs.com web site”. Bản gốc lưu trữ ngày 8 tháng 10 năm 2016. Truy cập ngày 19 tháng 8 năm 2019.
^ Favari E, Zanotti I, Zimetti F, Ronda N, Bernini F, Rothblat GH (tháng 12 năm 2004). “Probucol inhibits ABCA1-mediated cellular lipid efflux”. Arterioscler. Thromb. Vasc. Biol. 24 (12): 2345–50. doi:10.1161/01.ATV.0000148706.15947.8a. PMID 15514211.
^ Miida T, Seino U, Miyazaki O, và đồng nghiệp (tháng 10 năm 2008). “Probucol markedly reduces HDL phospholipids and elevated prebeta1-HDL without delayed conversion into alpha-migrating HDL: putative role of angiopoietin-like protein 3 in probucol-induced HDL remodeling”. Atherosclerosis. 200 (2): 329–35. doi:10.1016/j.atherosclerosis.2007.12.031. PMID 18279878.

[pmid19075491-1] Yamamoto A (tháng 12 năm 2008). “A Uniqe Antilipidemic Drug - Probucol”. J. Atheroscler. Thromb. 15 (6): 304–5. doi:10.5551/jat.E621. PMID 19075491.

[2] “"Probucol. Drugs.com web site”. Bản gốc lưu trữ ngày 8 tháng 10 năm 2016. Truy cập ngày 19 tháng 8 năm 2019.

[pmid15514211-3] Favari E, Zanotti I, Zimetti F, Ronda N, Bernini F, Rothblat GH (tháng 12 năm 2004). “Probucol inhibits ABCA1-mediated cellular lipid efflux”. Arterioscler. Thromb. Vasc. Biol. 24 (12): 2345–50. doi:10.1161/01.ATV.0000148706.15947.8a. PMID 15514211.

[4] Miida T, Seino U, Miyazaki O, và đồng nghiệp (tháng 10 năm 2008). “Probucol markedly reduces HDL phospholipids and elevated prebeta1-HDL without delayed conversion into alpha-migrating HDL: putative role of angiopoietin-like protein 3 in probucol-induced HDL remodeling”. Atherosclerosis. 200 (2): 329–35. doi:10.1016/j.atherosclerosis.2007.12.031. PMID 18279878.

[1]

[2]

[3]

[4]