Bước tới nội dung

Pitavastatin

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Pitavastatin
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiLivalo, Livazo, others
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa610018
Giấy phép
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: D
  • US: X (Chống chỉ định)
Dược đồ sử dụngBy mouth (tablets)
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • AU: S4 (Kê đơn)
  • CA: ℞-only
  • UK: POM (chỉ bán theo đơn)
  • US: ℞-only
  • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng60%
Liên kết protein huyết tương96%
Chuyển hóa dược phẩmGan (CYP2C9, minimally)
Chu kỳ bán rã sinh học11 hours
Bài tiếtFaeces
Các định danh
Tên IUPAC
  • (3R,5S,6E)-7-[2-Cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)quinolin-3-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.171.153
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC25H24FNO4
Khối lượng phân tử421.461
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • O=C(O)C[C@H](O)C[C@H](O)/C=C/c1c(c3ccccc3nc1C2CC2)c4ccc(F)cc4
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C25H24FNO4/c26-17-9-7-15(8-10-17)24-20-3-1-2-4-22(20)27-25(16-5-6-16)21(24)12-11-18(28)13-19(29)14-23(30)31/h1-4,7-12,16,18-19,28-29H,5-6,13-14H2,(H,30,31)/b12-11+/t18-,19-/m1/s1 ☑Y
  • Key:VGYFMXBACGZSIL-MCBHFWOFSA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Pitavastatin (thường là muối calci) là thành viên của nhóm thuốc giảm cholesterol trong máu của statin.[1]

Giống như các statin khác, nó là chất ức chế men khử HMG-CoA, enzyme xúc tác bước đầu tiên của quá trình tổng hợp cholesterol.

Nó đã được cấp bằng sáng chế vào năm 1987 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 2003.[2] Nó có sẵn ở Nhật Bản, Hàn Quốc và Ấn Độ.[3] Ở Mỹ, nó đã nhận được sự chấp thuận của FDA vào năm 2009.[4] Dược phẩm Kowa là chủ sở hữu của bằng sáng chế Mỹ cho pitavastatin.

Sử dụng trong y tế

[sửa | sửa mã nguồn]

Giống như các statin khác, pitavastatin được chỉ định điều trị tăng cholesterol máu (tăng cholesterol) và để phòng ngừa bệnh tim mạch.

Một nghiên cứu năm 2009 về thử nghiệm LIVES 104 tuần cho thấy pitavastatin làm tăng cholesterol HDL, đặc biệt ở những bệnh nhân có HDL thấp hơn 40   mg / dL, người đã tăng 24,6%, ngoài ra còn giúp giảm đáng kể cholesterol LDL 31,3%.[5] HDL cải thiện ở những bệnh nhân chuyển từ statin khác và tăng theo thời gian. Trong nghiên cứu quan sát CIRCLE 70 tháng, pitavastatin tăng HDL nhiều hơn atorvastatin.[6]

Nó có tác dụng trung tính hoặc có thể có lợi trong việc kiểm soát glucose. Do đó, pitavastatin có khả năng thích hợp cho bệnh nhân mắc hội chứng chuyển hóa cộng với LDL cao, HDL thấp và đái tháo đường. [cần dẫn nguồn] [ <span title="This claim needs references to reliable sources. (January 2015)">cần dẫn nguồn</span> ]

Tác dụng phụ

[sửa | sửa mã nguồn]

Các tác dụng phụ thường gặp liên quan đến statin (đau đầu, đau dạ dày, xét nghiệm chức năng gan bất thường và chuột rút cơ bắp) tương tự như các statin khác. Tuy nhiên, pitavastatin dường như dẫn tới tác dụng phụ ít cơ bắp hơn một số statin có tan trong lipid, như là kết quả của sự kiện là pitavastatin là hòa tan trong nước (như pravastatin, ví dụ).[7] Một nghiên cứu cho thấy coenzyme Q 10 không giảm nhiều như với một số statin khác (mặc dù điều này khó có thể xảy ra với hóa học vốn có của con đường khử HMG-CoA mà tất cả các thuốc statin đều ức chế).[8][9]

Trái ngược với các statin khác, có bằng chứng cho thấy pitavastatin cải thiện tình trạng kháng insulin ở người, với tình trạng kháng insulin được đánh giá bằng phương pháp đánh giá mô hình cân bằng nội môi (HOMA-IR).[10]

Tăng axit uric máu hoặc tăng nồng độ axit uric huyết thanh đã được báo cáo với pitavastatin.[11]

Trao đổi chất và tương tác

[sửa | sửa mã nguồn]

Hầu hết các statin được chuyển hóa một phần bởi một hoặc nhiều enzyme cytochrom P450 ở gan, dẫn đến tăng khả năng tương tác thuốc và các vấn đề với một số loại thực phẩm (như nước ép bưởi). Con đường chuyển hóa chính của pitavastatin là glucuronid hóa. Nó được chuyển hóa tối thiểu bởi các enzyme CYP450 CYP2C9 và CYP2C8,[12] nhưng không phải bởi CYP3A4 (là nguồn tương tác phổ biến trong các statin khác). Do đó, ít có khả năng tương tác với các thuốc được chuyển hóa qua CYP3A4, điều này có thể quan trọng đối với bệnh nhân cao tuổi cần dùng nhiều loại thuốc.[8]

Lịch sử

[sửa | sửa mã nguồn]

Pitavastatin (trước đây gọi là itavastatin, itabavastin, nisvastatin, NK-104 hoặc NKS-104) được phát hiện tại Nhật Bản bởi Nissan Chemical Industries và được phát triển thêm bởi Kowa Enterprises, Tokyo.[8] Pitavastatin đã được FDA chấp thuận sử dụng tại Hoa Kỳ vào ngày 08/03/2009 dưới tên thương mại Livalo. Pitavastatin cũng đã được Cơ quan quản lý thuốc và sản phẩm chăm sóc sức khỏe (MHRA) tại Vương quốc Anh phê duyệt vào ngày 17 tháng 8 năm 2010.

Tên

[sửa | sửa mã nguồn]

Thuốc được tiếp thị ở Hoa Kỳ dưới tên thương mại Livalo, và ở Liên minh Châu Âu và Nga dưới tên thương mại là Livazo.

Tham khảo

[sửa | sửa mã nguồn]
  1. ^ Kajinami, K; Takekoshi, N; Saito, Y (2003). “Pitavastatin: efficacy and safety profiles of a novel synthetic HMG-CoA reductase inhibitor”. Cardiovascular drug reviews. 21 (3): 199–215. PMID 12931254.
  2. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 473. ISBN 9783527607495.
  3. ^ “Zydus Cadila launches pitavastatin in India”. Bản gốc lưu trữ ngày 26 tháng 9 năm 2017. Truy cập ngày 20 tháng 8 năm 2019.
  4. ^ The Seventh Statin; Pitavastatin
  5. ^ Teramoto, T; Shimano, H; Yokote, K; Urashima, M (tháng 10 năm 2009). “Effects of pitavastatin (LIVALO Tablet) on high density lipoprotein cholesterol (HDL-C) in hypercholesterolemia”. J Atheroscler Thromb. 16: 654–61. doi:10.5551/jat.1719. PMID 19907105.
  6. ^ Masana, L (ngày 30 tháng 5 năm 2013). “Pitavastatin in cardiometabolic disease: therapeutic profile”. Cardiovasc Diabetol. 12 Suppl 1: S2. doi:10.1186/1475-2840-12-S1-S2. PMC 3668168. PMID 23819752.
  7. ^ ScienceDaily (ngày 11 tháng 5 năm 2013). “Alternative Cholesterol-Lowering Drug for Patients Who Can't Tolerate Statins”. ScienceDaily.
  8. ^ a b c Mukhtar, R. Y. A.; Reid, J.; Reckless, J. P. D. (2005). “Pitavastatin”. International Journal of Clinical Practice. 59 (2): 239–252. doi:10.1111/j.1742-1241.2005.00461.x. PMID 15854203.
  9. ^ Kawashiri, MA; Nohara, A; Tada, H; Mori, M; Tsuchida, M; Katsuda, S; Inazu, A; Kobayashi, J; Koizumi, J (tháng 5 năm 2008). “Comparison of effects of pitavastatin and atorvastatin on plasma coenzyme Q10 in heterozygous familial hypercholesterolemia: results from a crossover study”. Clin Pharmacol Ther. 83 (5): 731–9. doi:10.1038/sj.clpt.6100396. PMID 17957184.
  10. ^ Nakagomi, A; Shibui, T; Kohashi, K; Kosugi, M; Kusama, Y; Atarashi, H; Shimizu, W (2015). “Differential Effects of Atorvastatin and Pitavastatin on Inflammation, Insulin Resistance, and Carotid Intima-Media Thickness in Patients with Dyslipidemia”. Journal of Atherosclerosis and Thrombosis. 22: 1158–1171. doi:10.5551/jat.29520.
  11. ^ Ogata, N.; Fujimori, S.; Oka, Y.; Kaneko, K. (2010). “Effects of Three Strong Statins (Atorvastatin, Pitavastatin, and Rosuvastatin) on Serum Uric Acid Levels in Dyslipidemic Patients”. Nucleosides, Nucleotides and Nucleic Acids. 29 (4–6): 321–324. doi:10.1080/15257771003741323.
  12. ^ Drugs.com: Livalo Chuyên khảo.

Liên kết ngoài

[sửa | sửa mã nguồn]
Lấy từ “https://vi.wikipedia.org/w/index.php?title=Pitavastatin&oldid=66462106”