Pentostatin

Pentostatin
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Nipent
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a692004
Danh mục cho thai kỳ	US: D (Bằng chứng về rủi ro) ; ;
Dược đồ sử dụng	Intravenous
Mã ATC	L01XX08 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	CA: ℞-only ; UK: POM (chỉ bán theo đơn) ; US: ℞-only ;
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	n/a
Liên kết protein huyết tương	4%
Chuyển hóa dược phẩm	Gan, minor
Chu kỳ bán rã sinh học	2.6 to 16 hours, mean 5.7 hours
Các định danh
	Tên IUPAC (R)-3-((2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl)-3,6,7,8-tetrahydroimidazo[4,5-d][1,3]diazepin-8-ol;
Số đăng ký CAS	53910-25-1;
PubChem CID	439693;
IUPHAR/BPS	4805;
DrugBank	DB00552 ;
ChemSpider	388759 ;
Định danh thành phần duy nhất	395575MZO7;
KEGG	D00155 ;
ChEMBL	CHEMBL1580 ;
ECHA InfoCard	100.164.991
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C11H16N4O4
Khối lượng phân tử	268.269 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES n1c3c(n(c1)[C@@H]2O[C@@H]([C@@H](O)C2)CO)N\C=N/C[C@H]3O;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C11H16N4O4/c16-3-8-6(17)1-9(19-8)15-5-14-10-7(18)2-12-4-13-11(10)15/h4-9,16-18H,1-3H2,(H,12,13)/t6-,7+,8+,9+/m0/s1 ; Key:FPVKHBSQESCIEP-JQCXWYLXSA-N ;
(kiểm chứng)

Pentostatin (hoặc deoxycoformycin, tên thương mại Nipent, được sản xuất bởi SuperGen) là một loại thuốc hóa trị liệu chống ung thư.^[1]

Cơ chế

Nó được phân loại là một chất tương tự purine, là một loại chất chống dị ứng.

Nó bắt chước nucleoside adenosine và do đó ức chế enzyme adenosine deaminase, cản trở khả năng xử lý DNA của tế bào.^[2]

Các tế bào ung thư thường phân chia thường xuyên hơn các tế bào khỏe mạnh; DNA liên quan nhiều đến sự phân chia tế bào (nguyên phân) và các loại thuốc nhắm vào các quá trình liên quan đến DNA do đó độc hại hơn đối với các tế bào ung thư so với các tế bào khỏe mạnh.

Công dụng

Pentostatin được sử dụng để điều trị bệnh bạch cầu tế bào lông.^[3] Nó được tiêm truyền tĩnh mạch hai tuần một lần trong ba đến sáu tháng.

Ngoài ra, pentostatin đã được sử dụng để điều trị bệnh ghép so với vật chủ cấp tính và mạn tính kháng steroid.^[4]

Pentostatin cũng được sử dụng ở những bệnh nhân bạch cầu lympho bào mạn tính (CLL) đã tái phát.

Tham khảo

^ Kay NE, Geyer SM, Call TG, và đồng nghiệp (tháng 1 năm 2007). “Combination chemoimmunotherapy with pentostatin, cyclophosphamide, and rituximab shows significant clinical activity with low accompanying toxicity in previously untreated B chronic lymphocytic leukemia”. Blood. 109 (2): 405–11. doi:10.1182/blood-2006-07-033274. PMC 1785105. PMID 17008537.
^ Sauter C, Lamanna N, Weiss MA (tháng 9 năm 2008). “Pentostatin in chronic lymphocytic leukemia”. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 4 (9): 1217–22. doi:10.1517/17425255.4.9.1217. PMID 18721115.
^ Cannon T, Mobarek D, Wegge J, Tabbara IA (tháng 10 năm 2008). “Hairy cell leukemia: current concepts”. Cancer Invest. 26 (8): 860–5. doi:10.1080/07357900801965034. PMID 18798068.
^ Bolaños-Meade J, Jacobsohn DA, Margolis J, Ogden A, Wientjes MG, Byrd JC, Lucas DM, Anders V, Phelps M, Grever MR, Vogelsang GB (tháng 4 năm 2005). “Pentostatin in steroid-refractory acute graft-versus-host disease”. J Clin Oncol. 23 (12): 2661–8. doi:10.1200/JCO.2005.06.130. PMID 15837980.

[pmid17008537-1] Kay NE, Geyer SM, Call TG, và đồng nghiệp (tháng 1 năm 2007). “Combination chemoimmunotherapy with pentostatin, cyclophosphamide, and rituximab shows significant clinical activity with low accompanying toxicity in previously untreated B chronic lymphocytic leukemia”. Blood. 109 (2): 405–11. doi:10.1182/blood-2006-07-033274. PMC 1785105. PMID 17008537.

[pmid18721115-2] Sauter C, Lamanna N, Weiss MA (tháng 9 năm 2008). “Pentostatin in chronic lymphocytic leukemia”. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 4 (9): 1217–22. doi:10.1517/17425255.4.9.1217. PMID 18721115.

[pmid18798068-3] Cannon T, Mobarek D, Wegge J, Tabbara IA (tháng 10 năm 2008). “Hairy cell leukemia: current concepts”. Cancer Invest. 26 (8): 860–5. doi:10.1080/07357900801965034. PMID 18798068.

[PMID15837980-4] Bolaños-Meade J, Jacobsohn DA, Margolis J, Ogden A, Wientjes MG, Byrd JC, Lucas DM, Anders V, Phelps M, Grever MR, Vogelsang GB (tháng 4 năm 2005). “Pentostatin in steroid-refractory acute graft-versus-host disease”. J Clin Oncol. 23 (12): 2661–8. doi:10.1200/JCO.2005.06.130. PMID 15837980.

[1]

[2]

[3]

[4]