Octreotide

Octreotide
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Sandostatin
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
Danh mục cho thai kỳ	AU: C ; US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người) ; ;
Dược đồ sử dụng	Subcutaneous, intramuscular, intravenous
Mã ATC	H01CB02 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn) ; CA: ℞-only ; UK: POM (chỉ bán theo đơn) ; US: ℞-only ;
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	60% (IM), 100% (SC)
Liên kết protein huyết tương	40–65%
Chuyển hóa dược phẩm	Hepatic
Chu kỳ bán rã sinh học	1.7–1.9 hours
Bài tiết	Urine (32%)
Các định danh
	Tên IUPAC (4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-aminobutyl)-19-; [[(2R)-2-amino-3-phenyl-propanoyl]amino]-16-; benzyl-N-[(2R,3R)-1,3-dihydroxybutan-2-yl]-7-; (1-hydroxyethyl)-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,; 15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-; pentazacycloicosane-4-carboxamide;
Số đăng ký CAS	83150-76-9 ; 79517-01-4 (axetat); 135467-16-2 (pamoate);
PubChem CID	448601;
IUPHAR/BPS	2055;
DrugBank	DB00104 ;
ChemSpider	395352 ;
Định danh thành phần duy nhất	RWM8CCW8GP;
KEGG	D00442 ;
ChEMBL	CHEMBL1680 ;
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C49H66N10O10S2
Khối lượng phân tử	1019.24 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES C[C@H]([C@H]1C(=O)N[C@@H](CSSC[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N1)CCCCN)Cc2c[nH]c3c2cccc3)Cc4ccccc4)NC(=O)[C@@H](Cc5ccccc5)N)C(=O)N[C@H](CO)[C@@H](C)O)O;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C49H66N10O10S2/c1-28(61)39(25-60)56-48(68)41-27-71-70-26-40(57-43(63)34(51)21-30-13-5-3-6-14-30)47(67)54-37(22-31-15-7-4-8-16-31)45(65)55-38(23-32-24-52-35-18-10-9-17-33(32)35)46(66)53-36(19-11-12-20-50)44(64)59-42(29(2)62)49(69)58-41/h3-10,13-18,24,28-29,34,36-42,52,60-62H,11-12,19-23,25-27,50-51H2,1-2H3,(H,53,66)(H,54,67)(H,55,65)(H,56,68)(H,57,63)(H,58,69)(H,59,64)/t28-,29-,34-,36+,37+,38-,39-,40+,41+,42+/m1/s1 ; Key:DEQANNDTNATYII-OULOTJBUSA-N ;
(kiểm chứng)

Octreotide (tên thương mại Sandostatin, và các tên khác) là một octapeptide bắt chước somatostatin tự nhiên về mặt dược lý, mặc dù nó là chất ức chế mạnh hơn hormone tăng trưởng, glucagon và insulin so với hormone tự nhiên. Nó được tổng hợp lần đầu tiên vào năm 1979 bởi nhà hóa học Wilfried Bauer.

Sử dụng trong y tế

Khối u

Octreotide được sử dụng để điều trị hormone tăng trưởng khối u sản xuất (bệnh to đầu chi và khổng lồ), khi phẫu thuật được chỉ định, khối u tuyến yên tiết ra hormone kích thích tuyến giáp (thyrotropinoma), tiêu chảy và xả nước tập kết hợp với hội chứng carcinoid, và tiêu chảy ở những người bị đường ruột vận mạch khối u peptide-secreting (VIPomas).

Chảy máu giãn tĩnh mạch thực quản

Octreotide thường được dùng dưới dạng tiêm truyền để kiểm soát xuất huyết cấp tính do giãn tĩnh mạch thực quản trong bệnh xơ gan trên cơ sở nó làm giảm áp lực tĩnh mạch cửa, mặc dù bằng chứng hiện tại cho thấy tác dụng này là tạm thời và không cải thiện khả năng sống sót.^[1]

Phóng xạ

Octreotide được sử dụng trong hình ảnh y học hạt nhân bằng cách dán nhãn indium-111 (Octreoscan) để hình ảnh không xâm lấn thần kinh và các khối u khác biểu hiện thụ thể somatostatin.^[2] Gần đây, nó đã được phóng xạ bằng carbon-11 ^[3] cũng như gallium-68, cho phép chụp ảnh với chụp cắt lớp phát xạ positron (PET), cung cấp độ phân giải và độ nhạy cao hơn.

Octreotide cũng có thể được dán nhãn bằng nhiều loại hạt nhân phóng xạ, chẳng hạn như ytri-90 hoặc lutetium-177, để cho phép điều trị bằng hạt nhân phóng xạ peptide (PRRT) để điều trị các khối u thần kinh không thể phát hiện được.

Cực quang

Octreotide cũng có thể được sử dụng trong điều trị bệnh to cực, rối loạn hormone tăng trưởng quá mức (GH). Octreotide, là một chất tương tự somatostatin, ức chế sự giải phóng GH từ tuyến yên thông qua một quá trình thường liên quan đến phản hồi tiêu cực.

Lỗ rò đường tiêu hóa

Octreotide giúp quản lý lỗ rò bằng cách giảm bài tiết đường tiêu hóa và ức chế nhu động đường tiêu hóa, do đó kiểm soát và giảm sản lượng của nó. Giá trị trong việc chữa lành lỗ rò đường ruột vẫn chưa được chứng minh và việc sử dụng thường xuyên bị hạn chế do các tác dụng phụ.

Octreotide cũng được sử dụng trong điều trị hạ đường huyết chịu lửa ở trẻ sơ sinh và hạ đường huyết sulphonyl urê gây ra ở người lớn.

Chống chỉ định

Octreotide chưa được nghiên cứu đầy đủ để điều trị cho trẻ em cũng như phụ nữ mang thai và cho con bú. Thuốc chỉ được dùng cho những nhóm bệnh nhân này nếu phân tích lợi ích rủi ro là dương tính.^[4]^[5]

Quá liều

Octreotide rất hữu ích trong việc quản lý quá liều các loại thuốc hạ đường huyết loại sulfonylurea, khi tái phát hoặc khó chữa với dextrose tiêm. Cơ chế hoạt động là ức chế bài tiết insulin.

Xem thêm

Octreotate, một peptid liên quan chặt chẽ

Tham khảo

^ Gøtzsche PC, Hróbjartsson A (2008). “Somatostatin analogues for acute bleeding oesophageal varices”. Cochrane Database Syst Rev (3): CD000193. doi:10.1002/14651858.CD000193.pub3. PMID 18677774.
^ Medscape: Octreoscan review
^ Chin J, Vesnaver M, Bernard-Gauthier V, Saucke-Lacelle E, Wängler B, Wängler C, Schirrmacher R (2013). “Amino Acids: Direct one-step labeling of cysteine residues on peptides with 11C-methyl triflate for the synthesis of PET radiopharmaceuticals”. Amino Acids. 45 (5): 1097–108. doi:10.1007/s00726-013-1562-5. PMID 23921782.
^ Haberfeld, H biên tập (2009). Austria-Codex (bằng tiếng Đức) . Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. ISBN 978-3-85200-196-8.
^ Dinnendahl, V; Fricke, U biên tập (2010). Arzneistoff-Profile (bằng tiếng Đức). 8 (ấn bản thứ 23). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.

[pmid18677774-1] Gøtzsche PC, Hróbjartsson A (2008). “Somatostatin analogues for acute bleeding oesophageal varices”. Cochrane Database Syst Rev (3): CD000193. doi:10.1002/14651858.CD000193.pub3. PMID 18677774.

[2] Medscape: Octreoscan review

[3] Chin J, Vesnaver M, Bernard-Gauthier V, Saucke-Lacelle E, Wängler B, Wängler C, Schirrmacher R (2013). “Amino Acids: Direct one-step labeling of cysteine residues on peptides with 11C-methyl triflate for the synthesis of PET radiopharmaceuticals”. Amino Acids. 45 (5): 1097–108. doi:10.1007/s00726-013-1562-5. PMID 23921782.

[AustriaCodex-4] Haberfeld, H biên tập (2009). Austria-Codex (bằng tiếng Đức) . Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. ISBN 978-3-85200-196-8.

[Arzneistoff-Profile-5] Dinnendahl, V; Fricke, U biên tập (2010). Arzneistoff-Profile (bằng tiếng Đức). 8 (ấn bản thứ 23). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]