Metaclazepam
 | |
| Dữ liệu lâm sàng | |
|---|---|
| Tên thương mại | Talis |
| Mã ATC |
|
| Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
| Số đăng ký CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Định danh thành phần duy nhất | |
| ChEMBL | |
| Dữ liệu hóa lý | |
| Công thức hóa học | C18H18BrClN2O |
| Khối lượng phân tử | 393.705 g/mol |
| Mẫu 3D (Jmol) | |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
| (kiểm chứng) | |
Metaclazepam [1] (được bán dưới tên Talis) là một loại thuốc là một dẫn xuất của benzodiazepine.[2][3] Nó là một giải lo âu tương đối chọn lọc với các đặc tính ít gây ngủ hoặc giãn cơ hơn so với các thuốc benzodiazepin khác như diazepam hoặc bromazepam.[4] Nó có một chất chuyển hóa hoạt động N-desmethylmetaclazepam, là chất chuyển hóa chính của metaclazepam.[5] Không có sự khác biệt đáng kể trong quá trình trao đổi chất giữa người trẻ và người già.[6]
Metaclazepam hiệu quả hơn một chút khi giải lo âu so với bromazepam,[7] hoặc diazepam,[8] với 15 mg metaclazepam tương đương với 4 mg bromazepam.[9] Metaclazepam có thể tương tác với rượu tạo ra các tác dụng an thần - thôi miên phụ gia.[6][10] Mệt mỏi là một tác dụng phụ phổ biến từ metaclazepam ở liều cao.[11] Một lượng nhỏ metaclazepam cũng như các chất chuyển hóa của nó xâm nhập vào sữa mẹ.[12]
Xem thêm
[sửa | sửa mã nguồn]Tham khảo
[sửa | sửa mã nguồn]- ^ US Patent 4098786
- ^ Borchers, F.; Achtert, G.; Hausleiter, HJ.; Zeugner, H. “Metabolism and pharmacokinetics of metaclazepam (Talis), Part III: Determination of the chemical structure of metabolites in dogs, rabbits and men”. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 9 (4): 325–46. doi:10.1007/bf03189684. PMID 6532806.
- ^ Althaus, W.; Block, J.; Förster, A.; Kühnhold, M.; Meister, D.; Wischniewski, M. (tháng 9 năm 1986). “Analytical profile of metaclazepam”. Arzneimittelforschung. 36 (9): 1302–6. PMID 3790179.
- ^ Buschmann, G.; Kühl, UG.; Rohte, O. (1985). “General pharmacology of the anxiolytic compound metaclazepam in comparison to other benzodiazepines”. Arzneimittelforschung. 35 (11): 1643–55. PMID 2868732.
- ^ Gielsdorf, W.; Molz, KH.; Hausleiter, HJ.; Achtert, G.; Philipp, P. “Pharmacokinetic profile of metaclazepam (Talis), a new 1.4-benzodiazepine. Influence of different dosage regimens on the pharmacokinetic profile of metaclazepam and its main metabolite under steady-state conditions”. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 11 (3): 205–10. doi:10.1007/bf03189848. PMID 3816876.
- ^ a b Molz, KH.; Gielsdorf, W.; Rasper, J.; Jaeger, H.; Hausleiter, HJ.; Achtert, G.; Philipp, P. (1985). “Comparison of the pharmacokinetic profile of metaclazepam in old and young volunteers”. Eur J Clin Pharmacol. 29 (2): 247–9. doi:10.1007/bf00547431. PMID 4076323.
- ^ Bilone, F.; Roncari, R. (1988). “A double-blind comparison of the anxiolytic activity of two benzodiazepines, metaclazepam and bromazepam, in anxiety neurosis”. Curr Med Res Opin. 11 (1): 45–7. doi:10.1185/03007998809111130. PMID 2898321.
- ^ Laakmann, G.; Blaschke, D.; Hippius, H.; Schewe, S. (tháng 5 năm 1989). “Double-blind study of metaclazepam versus diazepam treatment of outpatients with anxiety syndrome”. Pharmacopsychiatry. 22 (3): 120–5. doi:10.1055/s-2007-1014593. PMID 2568645.
- ^ Marano, P.; Patti, F.; Nicoletti, F. (1988). “Controlled study on the anxiolytic activity of a newly developed benzodiazepine, metaclazepam”. Curr Med Res Opin. 11 (1): 41–4. doi:10.1185/03007998809111129. PMID 2898320.
- ^ Schmidt, V. (1983). “[Experimental studies on the interaction of alcohol and metaclazepam]”. Beitr Gerichtl Med. 41: 413–7. PMID 6639614.
- ^ Laakmann, G.; Blaschke, D.; Hippius, H.; Schewe, S. (tháng 5 năm 1988). “Double-blind randomized trial of the benzodiazepine derivative metaclazepam as compared with placebo treatment of outpatients with anxiety syndromes”. Pharmacopsychiatry. 21 (3): 136–43. doi:10.1055/s-2007-1014665. PMID 2900514.
- ^ Schotter, A.; Müller, R.; Günther, C.; Hausleiter, HJ.; Achtert, G. (tháng 11 năm 1989). “Transfer of metaclazepam and its metabolites into breast milk”. Arzneimittelforschung. 39 (11): 1468–70. PMID 2575907.