Isoetarine

Isoetarine
Dữ liệu lâm sàng
Phát âm	/aɪsoʊˈɛθəriːn/ eye-soh-ETH-ə-reen
Tên thương mại	Bronkosol and Bronkometer (USAN name is isoetharine)
AHFS/Drugs.com	Tên thuốc quốc tế
MedlinePlus	a682862
Mã ATC	R03AC07 (WHO) ;
Các định danh
	Tên IUPAC (RS)-4-[1-hydroxy-2-(isopropylamino)butyl]benzene-1,2-diol;
Số đăng ký CAS	530-08-5;
PubChem CID	3762;
IUPHAR/BPS	7205;
DrugBank	DB00221 ;
ChemSpider	3630 ;
Định danh thành phần duy nhất	YV0SN3276Q;
KEGG	D04625 ;
ChEMBL	CHEMBL1201213 ;
ECHA InfoCard	100.007.703
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C13H21NO3
Khối lượng phân tử	239.311 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES Oc1ccc(cc1O)C(O)C(NC(C)C)CC;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C13H21NO3/c1-4-10(14-8(2)3)13(17)9-5-6-11(15)12(16)7-9/h5-8,10,13-17H,4H2,1-3H3 ; Key:HUYWAWARQUIQLE-UHFFFAOYSA-N ;
(kiểm chứng)

Isoetarine là một chất chủ vận β₂ adrenoreceptor tác dụng ngắn chọn lọc ^[1]. Nó có thể được gọi là "cháu gái của adrenalin" trong dòng chất chủ vận β₂ đã giúp giảm đau nhanh do co thắt phế quản và hen suyễn.^[2] Epinephrine (adrenalin) là thuốc đầu tiên trong số này, và tiếp theo là isoprenaline (isoproterenol). Isoetharine là thuốc thứ ba trong dòng này, do đó, thế hệ thứ ba hoặc cháu gái của bản gốc.

Ở miền tây Hoa Kỳ, đây là loại thuốc được lựa chọn vào cuối những năm 1970 và đầu những năm 1980 để xông hơi ("điều trị hô hấp") để làm giảm co thắt đường thở. Nó thường giúp giảm bớt khó thở, bắt đầu trong vòng 2 - 5 phút sau khi bệnh nhân bắt đầu hít phải sương mù. Khởi phát nhanh này không xuất hiện rõ ràng trong các loại thuốc sau này.

Tất cả các catecholamine chủ vận ag ₂ đầu được sử dụng cho co thắt phế quản đều có tác dụng phụ mạnh, với nhịp tim tăng là phổ biến nhất và có vấn đề nhất. Điều này xuất hiện bởi vì "hiệu ứng ₂ " của nó không hoàn toàn có chọn lọc như mong đợi. thụ thể β₁ dường như cũng được kích thích ở một số bệnh nhân, gây ra tác dụng phụ về tim và CNS khác. Với isoetarine, tác dụng này có xu hướng thoáng qua và thường biến mất trong vòng vài phút sau khi kết thúc điều trị. Tăng huyết áp cũng xảy ra trong một tỷ lệ nhỏ nhưng đáng kể các trường hợp, nhưng cũng gần như thoáng qua.

Vào cuối những năm 1980, isoetharine đã được thay thế phần lớn trên thị trường bởi orciprenaline (metaproterenol), dường như có tác dụng phụ tim ít hơn một chút và kéo dài thêm vài giờ. Lần lượt Orciprenaline được thay thế bằng salbutamol (albuterol). Một số học viên vẫn tin rằng những thuốc giãn phế quản khí dung sau này không bao giờ giúp giảm đau nhanh khi bị khó thở như isoetarine. Do đó, họ thấy vai trò chuyên môn liên tục trong điều trị chứng khó thở trầm trọng không cải thiện trong năm phút đầu điều trị bằng salbutamol.

Tham khảo

^ Seth, S. D.; Seth, Vimlesh (2009). “53. Pharmacotherapy of Bronchial Asthma”. Textbook of Pharmacology (ấn bản thứ 3). New Delhi, India: Elsevier India. tr. VII.14. ISBN 8131211584.
^ “Isoetarine”.

Đọc thêm

George Burton, Chăm sóc hô hấp, 1984, JB Lippincott, trang. 456 bóng482.
Craig Scanlan, Nguyên tắc cơ bản về chăm sóc hô hấp của Egan, 1999, CV Mosby, trang. 571 bóng576.

[1] Seth, S. D.; Seth, Vimlesh (2009). “53. Pharmacotherapy of Bronchial Asthma”. Textbook of Pharmacology (ấn bản thứ 3). New Delhi, India: Elsevier India. tr. VII.14. ISBN 8131211584.

[2] “Isoetarine”.

[1]

[2]