Bước tới nội dung

Estriol succinate

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Estriol succinate
Các định danh
Tên IUPAC
  • 4-{[(8R,9S,13S,14S,16R,17R)-17-(3-carboxypropanoyloxy)-3-hydroxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-16-yl]oxy
ECHA InfoCard100.007.442

-4-oxobutanoic acid

| image = Estriol disuccinate.svg | width = 250px | image2 = Estriol succinate molecule ball.png | width2 = 250px

| tradename = Synapause, others | pregnancy_AU = | pregnancy_US = | pregnancy_category = | legal_AU = | legal_CA = | legal_UK = | legal_US = | legal_status = | routes_of_administration = By mouth, vaginal[1] | bioavailability = | protein_bound = | metabolism = | elimination_half-life = | excretion = | CAS_number = 514-68-1 | CAS_number_Ref = | CAS_supplemental = | ATC_prefix = | ATC_suffix = | PubChem = 10577 | DrugBank = | DrugBank_Ref = | ChemSpiderID = 10133 | ChemSpiderID_Ref = | UNII = AS13K2DY03 | KEGG = D07920 | ChEBI = 135790 | synonyms = Oestriol succinate; Estriol disuccinate; Estriol hemisuccinate; Estriol 16α,17β-di(hydrogen succinate)

| C = 26 | H = 32 | N = | O = 9 | molecular_weight = 488.533 g/mol | SMILES = C[C@]12CC[C@H]3[C@@H](CCc4cc(O)ccc34)[C@@H]1C[C@@H](OC(=O)CCC(O)=O)[C@@H]2OC(=O)CCC(O)=O | StdInChI = 1S/C26H32O9/c1-26-11-10-17-16-5-3-15(27)12-14(16)2-4-18(17)19(26)13-20(34-23(32)8-6-21(28)29)25(26)35-24(33)9-7-22(30)31/h3,5,12,17-20,25,27H,2,4,6-11,13H2,1H3,(H,28,29)(H,30,31)/t17-,18-,19+,20-,25+,26+/m1/s1 | StdInChIKey = VBRVDDFOBZNCPF-BRSFZVHSSA-N | StdInChIKey_Ref = | StdInChI_Ref = | verifiedrevid = }} Estriol succinate, được bán dưới tên thương hiệu Synapause của những người khác, là một loại thuốc estrogen được sử dụng trong điều trị các triệu chứng mãn kinh.[1] Nó được dùng bằng đường uống, qua âm đạo và tiêm.[2][3]

Sử dụng trong y tế

[sửa | sửa mã nguồn]

Estriol succinate được sử dụng trong liệu pháp hormone mãn kinh trong điều trị và phòng ngừa các triệu chứng mãn kinh như bốc hỏa, teo âm đạo và loãng xương.[1] Không giống như các estrogen khác, tùy thuộc vào cách sử dụng (nghĩa là tần suất sử dụng và liều lượng), estriol succinate có thể không cần điều trị đồng thời với proestogen để ngăn ngừa tăng sản nội mạc tử cung và ung thư nội mạc tử cung ở phụ nữ có tử cung còn nguyên vẹn.

Các tác dụng lâm sàng của estriol succinate trong điều trị các triệu chứng mãn kinh đã được đặc trưng trong một thử nghiệm lâm sàng lớn trong 5 năm đối với 911 phụ nữ mãn kinh.[4][5][6]

Các hình thức có sẵn

[sửa | sửa mã nguồn]

Estriol succinate đã và có sẵn ở dạng viên nén uống 2 và 4 mg, như một 0,1% kem âm đạo, và như là một lọ 20 mg để sử dụng bằng cách tiêm.[2][3]

Tác dụng phụ

[sửa | sửa mã nguồn]

Dược lý

[sửa | sửa mã nguồn]

Estriol succinate là một ester estrogen, đặc biệt, một ester của estriol, và hoạt động như một tiền chất của estriol trong cơ thể.[1][7] Nó được mô tả là estrogen yếu so với estradiol valerate.[8] Estriol succinate được sử dụng y tế thông qua đường uống và âm đạo tương tự. Trong estriol succinate, hai trong số các nhóm hydroxyl của estriol, những người ở vị trí C16α và C17β, được ester hóa với axit succinic. Như vậy, khi điều chỉnh sự khác biệt về trọng lượng phân tử, liều 2   mg estriol succinate tương đương với 1,18   mg estriol không liên hợp. Không giống như các este estrogen khác, chẳng hạn như estradiol valerate, estriol succinate bị thủy phân hầu như không ở niêm mạc ruột khi uống, và liên quan đến điều này, được hấp thu chậm hơn so với estriol. Do đó, estriol đường uống là một dạng estriol có tác dụng lâu hơn so với estriol đường uống.[9] Thay vì trong đường tiêu hóa, estriol succinate đường uống được phân cắt thành estriol chủ yếu ở gan. Sau 8   mg estriol đường uống, nồng độ estriol lưu hành tối đa là 40   pg / mL đạt được trong vòng 12   giờ, và điều này tăng lên đến 80   pg / mL với tiếp tục hàng ngày. Bản mẫu:Oral potencies of estrogens

Hóa học

[sửa | sửa mã nguồn]

Estriol succinate, còn được gọi là estriol disuccine hoặc estriol 16α, 17β-di (hydro succinate), là một steroid estrane tổng hợp và là một dẫn xuất của estriol.[7][10][11] Đó là đặc biệt là C16α và C17β disuccinate este của estriol.[1] Thuốc được cung cấp cả estriol succinate và estriol natri succinate, muối natri. Các este estriol được bán trên thị trường khác ngoài estriol succinate bao gồm estriol acetate benzoate và estriol tripropionate, trong khi estriol dihexanoate, estriol dipropionate và estriol triaxetat là este không bao giờ được bán trên thị trường. Quinestradol là một ether estriol và cũng đã được bán trên thị trường. Polyestriol phosphate là một ester của estriol ở dạng polymer, và đã được bán trên thị trường trước đây.[12][13][14][15]

Lịch sử

[sửa | sửa mã nguồn]

Estriol succinate đã được giới thiệu cho sử dụng y tế vào năm 1966.[16]

Xã hội và văn hoá

[sửa | sửa mã nguồn]

Tên gốc

[sửa | sửa mã nguồn]

Estriol succinate là tên gốc của thuốc và INN và BAN của nó.[7][10][11][16][17] Các từ đồng nghĩa khác bao gồm oestriol succinate, estriol disuccine và estriol hemisuccine. Khi được cung cấp dưới dạng muối natri, estriol succinate được gọi là estriol natri succinate (BAN) hoặc oestriol natri succinate.

Tên thương hiệu

[sửa | sửa mã nguồn]

Estriol succinate đã được bán trên thị trường dưới các tên thương hiệu bao gồm Blissel, Evalon, Gelistrol, Hemostyptanon, Orgastyptin, Ovestin, Sinapause, Styptanon, Synapsa, Synapasa, Synapausa và Synapaus, cùng các loại khác.[7][10][11][17] Estriol natri succinate đã được bán trên thị trường đặc biệt dưới tên thương hiệu Pausan và Styptanon.

Khả dụng

[sửa | sửa mã nguồn]

Estriol succinate đang hoặc đã được bán trên thị trường Châu Âu, Hồng Kông và México.[10][11]

Nghiên cứu

[sửa | sửa mã nguồn]

Estriol succinate đang được phát triển để điều trị bệnh đa xơ cứng ở Hoa Kỳ và trên toàn thế giới, và đã đạt được các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II cho chỉ định này, nhưng việc phát triển đã bị ngừng do không đủ hiệu quả.[18] Nó có thương hiệu dự kiến Trimesta.

Tham khảo

[sửa | sửa mã nguồn]
  1. ^ a b c d e Kuhl H (2005). “Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration” (PDF). Climacteric. 8 Suppl 1: 3–63. doi:10.1080/13697130500148875. PMID 16112947.
  2. ^ a b R. S. Satoskar; S. D. Bhandarkar &nirmala N. Rege (1973). Pharmacology and Pharmacotherapeutics. Popular Prakashan. tr. 934–. ISBN 978-81-7991-527-1.
  3. ^ a b Axel Kleemann; Jürgen Engel (2001). Pharmaceutical substances: syntheses, patents, applications. Thieme. tr. 786. ISBN 978-3-13-558404-1.
  4. ^ Lauritzen C (tháng 11 năm 1987). “Results of a 5 years prospective study of estriol succinate treatment in patients with climacteric complaints”. Horm. Metab. Res. 19 (11): 579–84. doi:10.1055/s-2007-1011886. PMID 3428874.
  5. ^ Ali ES, Mangold C, Peiris AN (tháng 9 năm 2017). “Estriol: emerging clinical benefits”. Menopause. 24 (9): 1081–1085. doi:10.1097/GME.0000000000000855. PMID 28375935.
  6. ^ Lommen, Erin; Mead, Jay H (2013). “Estriol; the 'Good' Estrogen Advances and Updates in its Clinical Uses”. Journal of Restorative Medicine. 2 (1): 45–52. doi:10.14200/jrm.2013.2.0103. ISSN 2165-7971.
  7. ^ a b c d J. Elks (ngày 14 tháng 11 năm 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. tr. 899. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  8. ^ Winnifred Berg Cutler; Celso-Ramón García (1984). The medical management of menopause and premenopause: their endocrinologic basis. Lippincott Williams & Wilkins. tr. 31. ISBN 978-0-397-50631-6.
  9. ^ Clark JH, Markaverich BM (1983). “The agonistic and antagonistic effects of short acting estrogens: a review”. Pharmacol. Ther. 21 (3): 429–53. doi:10.1016/0163-7258(83)90063-3. PMID 6356176.
  10. ^ a b c d Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. tháng 1 năm 2000. tr. 407–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  11. ^ a b c d “Bản sao đã lưu trữ”. Bản gốc lưu trữ ngày 5 tháng 7 năm 2018. Truy cập ngày 24 tháng 8 năm 2019.
  12. ^ Lauritzen C, Velibese S (tháng 9 năm 1961). “Clinical investigations of a long-acting oestriol (polyoestriol phosphate)”. Acta Endocrinol. 38 (1): 73–87. doi:10.1530/acta.0.0380073. PMID 13759555.
  13. ^ Bachmann FF (tháng 1 năm 1971). “Behandlung klimakterisher Beschwerden mit Polyöstriolphosphat” [Treatment of menopausal complaints with polyoestriol-phosphate. Experiences with Gynäsan injections]. Munch Med Wochenschr (bằng tiếng Đức). 113 (5): 166–9. PMID 5107471.
  14. ^ A. Labhart (ngày 6 tháng 12 năm 2012). Clinical Endocrinology: Theory and Practice. Springer Science & Business Media. tr. 548, 551. ISBN 978-3-642-96158-8. The polymer of estradiol or estriol and phosphoric acid has an excellent depot action when given intramuscularly (polyestriol phosphate or polyestradiol phosphate) (Table 16). Phosphoric acid combines with the estrogen molecule at C3 and C17 to form a macromolecule. The compound is stored in the liver and spleen where the estrogen is steadily released by splitting off of the phosphate portion due to the action of alkaline phosphatase. [...] Conjugated estrogens and polyestriol and estradiol phosphate can also be given intravenously in an aqueous solution. Intravenous administration of ovarian hormones offers no advantages, however, and therefore has no practical significance. [...] The following duarations of action have been obtained with a single administration (WlED, 1954; LAURITZEN, 1968): [...] 50 mg polyestradiol phosphate ~ 1 month; 50 mg polyestriol phosphate ~ 1 month; 80 mg polyestriol phosphate ~ 2 months.
  15. ^ S. Campbell (ngày 6 tháng 12 năm 2012). The Management of the Menopause & Post-Menopausal Years: The Proceedings of the International Symposium held in London 24–ngày 26 tháng 11 năm 1975 Arranged by the Institute of Obstetrics and Gynaecology, The University of London. Springer Science & Business Media. tr. 395–. ISBN 978-94-011-6165-7. In the Federal Republic of Germany between 10 and 20% of all climacteric women are on estrogen treatment. We have the following oral estrogens for a treatment. (t) Conjugated estrogens, (2) estradiol valerate, (3) ethinyl-estradiol and its cyclopentyl-enol ether, (4) stilbestrol, (5) ethinyl-estradiol-methyltestosterone, (6) estriol and estriol succinate, most of them as coated tablets. Several long acting injectable preparations are available: several esters of combined estradiol-testosterone, one of estradiol-dehydroepiandrosterone enanthate and a prolonged polyestriol phosphate are also available. Lastly, depot injections of estradiol- and stilbestrol-esters are on the market.
  16. ^ a b William Andrew Publishing (ngày 22 tháng 10 năm 2013). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia, 3rd Edition. Elsevier. tr. 1481–. ISBN 978-0-8155-1856-3.
  17. ^ a b I.K. Morton; Judith M. Hall (ngày 6 tháng 12 năm 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. tr. 114–. ISBN 978-94-011-4439-1.
  18. ^ https://adisinsight.springer.com/drugs/800026520
Lấy từ “https://vi.wikipedia.org/w/index.php?title=Estriol_succinate&oldid=70706171”