Bước tới nội dung

Caroxazone

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Caroxazone
Dữ liệu lâm sàng
Danh mục cho thai kỳ
  • ?
Dược đồ sử dụngOral
Mã ATC
  • none
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Các định danh
Tên IUPAC
  • 2-(2-oxo-4H-1,3-benzoxazin-3-yl)acetamide
Số đăng ký CAS
PubChem CID
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
ChEMBL
ECHA InfoCard100.038.481
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC10H10N2O3
Khối lượng phân tử206.20 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • O=C(N)CN2C(=O)Oc1ccccc1C2

Caroxazone (Surodil, Timostenil) là thuốc chống trầm cảm trước đây được sử dụng để điều trị trầm cảm nhưng hiện không còn được bán trên thị trường.[1][2] Nó hoạt động như một chất ức chế monoamin oxydase có thể đảo ngược (RIMA) của cả hai phân nhóm MAO-A và MAO-B, với ưu tiên gấp năm lần cho loại thứ hai.[3][4][5][6][7]

Tổng hợp

[sửa | sửa mã nguồn]
Tổng hợp caroxazone:[8][9][10][11]

Tổng hợp bắt đầu bằng cách khử hóa salicylaldehyd và glycinamide để cho 3. Quá trình tổng hợp được hoàn thành bằng phản ứng với phosgene và NaHCO3.

Xem thêm

[sửa | sửa mã nguồn]

Tham khảo

[sửa | sửa mã nguồn]
  1. ^ Dictionary of organic compounds. London: Chapman & Hall. 1996. ISBN 0-412-54090-8.
  2. ^ Cecchini, S; Petri, P; Ardito, R; Bareggi, S. R.; Torriti, A (1978). “A comparative double-blind trial of the new antidepressant caroxazone and amitriptyline”. The Journal of International Medical Research. 6 (5): 388–94. PMID 359383.
  3. ^ Monoamine oxidase inhibitors in neurological diseases. New York: M. Dekker. 1994. ISBN 0-8247-9082-0.
  4. ^ Moretti, A; Caccia, C; Martini, A; Bonollo, L; Amico, A; Sega, R; Nicolella, V; Nicolis, F. B. (tháng 5 năm 1981). “Effect of caroxazone, a new antidepressant drug, on monoamine oxidases in healthy volunteers”. British Journal of Clinical Pharmacology. 11 (5): 511–5. doi:10.1111/j.1365-2125.1981.tb01158.x. PMC 1401585. PMID 7272163.
  5. ^ Moretti, A; Caccia, C; Calderini, G; Menozzi, M; Amico, A (tháng 10 năm 1981). “Studies on the mechanism of action of caroxazone, a new antidepressant drug”. Biochemical Pharmacology. 30 (19): 2728–31. doi:10.1016/0006-2952(81)90549-9. PMID 6170295.
  6. ^ Martini, A; Bonollo, L; Nicolis, F. B.; Sega, R; Palermo, A (tháng 6 năm 1981). “Effects of caroxazone, a reversible monoamine oxidase inhibitor, on the pressor response to oral tyramine in man”. British Journal of Clinical Pharmacology. 11 (6): 611–5. doi:10.1111/j.1365-2125.1981.tb01178.x. PMC 1402186. PMID 7272178.
  7. ^ Martini, A; Bonollo, L; Nicolis, F. B.; Sega, R; Palermo, A; Braibanti, E (tháng 6 năm 1981). “Effects of caroxazone, a reversible monoamine oxidase inhibitor, on the pressor response to intravenous tyramine in man”. British Journal of Clinical Pharmacology. 11 (6): 605–10. doi:10.1111/j.1365-2125.1981.tb01177.x. PMC 1402193. PMID 7272177.
  8. ^ Bernardi, L; Coda, S; Nicolella, V; Vicario, G. P.; Gioia, B; Minghetti, A; Vigevani, A; Arcamone, F (1979). “Radioisotopic and synthetic studies related to caroxazone metabolism in man”. Arzneimittel-Forschung. 29 (9): 1412–6. PMID 583252.
  9. ^ Bernardi, L; Coda, S; Pegrassi, L; Suchowsky, G. K. (1968). “Pharmacological properties of some derivatives of 1,3-benzoxazine”. Experientia. 24 (8): 774–5. doi:10.1007/bf02144859. PMID 5683159.
  10. ^ Bernardi, L; Coda, S; Bonsignori, A; Pegrassi, L; Suchowsky, G. K. (1969). “Central depressant properties of 3,1-benzoxazine derivates”. Experientia. 25 (8): 787–8. doi:10.1007/bf01897874. PMID 5348526.
  11. ^ Đăng ký phát minh {{{country}}} {{{number}}}, "{{{title}}}", trao vào [[{{{gdate}}}]] ; L. Bernardi et al., Bằng sáng chế Hoa Kỳ số 3.427.313 (1965, 1969 both to Soc. Farma. Italia).
Lấy từ “https://vi.wikipedia.org/w/index.php?title=Caroxazone&oldid=66171799”