Bupranolol

Bupranolol

Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.com	Tên thuốc quốc tế
Dược đồ sử dụng	Oral, topical (eye drops)
Mã ATC	C07AA19 (WHO)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	< 10%
Liên kết protein huyết tương	76%
Chuyển hóa dược phẩm	First pass elimination > 90%
Chu kỳ bán rã sinh học	2-4 hours (plasma)
Bài tiết	> 88% renal (as carboxybupranolol)
Các định danh
Tên IUPAC (RS)-1-(tert-butylamino)-3-(2-chloro-5-methylphenoxy)propan-2-ol
Số đăng ký CAS	23284-25-5
PubChem CID	2475
IUPHAR/BPS	550
DrugBank	DB08808 Y
ChemSpider	2381 Y
Định danh thành phần duy nhất	858YGI5PIT
KEGG	D07590 N
ChEMBL	CHEMBL305380 Y
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C14H22ClNO2
Khối lượng phân tử	271.78298 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES CC1=CC(=C(C=C1)Cl)OCC(CNC(C)(C)C)O
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C14H22ClNO2/c1-10-5-6-12(15)13(7-10)18-9-11(17)8-16-14(2,3)4/h5-7,11,16-17H,8-9H2,1-4H3 Y Key:HQIRNZOQPUAHHV-UHFFFAOYSA-N Y
(kiểm chứng)

Bupranolol là một thuốc chẹn beta không chọn lọc, không có hoạt động giao cảm nội tại (ISA), nhưng có hoạt tính ổn định màng mạnh. Hiệu lực của nó tương tự như propranolol.

Công dụng và liều lượng

Giống như các thuốc chẹn beta khác, bupranolol đường uống có thể được sử dụng để điều trị tăng huyết áp và nhịp tim nhanh. Liều ban đầu là 50 mg hai lần một ngày. Nó có thể tăng lên 100   mg bốn lần một ngày. Thuốc nhỏ mắt Bupranolol (0,05% -0,5%) được sử dụng để chống lại bệnh tăng nhãn áp.  

Dược lý

Bupranolol được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn từ ruột. Hơn 90% trải qua quá trình trao đổi chất đầu tiên. Bupranolol có thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng hai đến bốn giờ, với mức độ không bao giờ đạt đến 1 µg/l/ với liều điều trị. Chất chuyển hóa chính là carboxybupranolol, 4-chloro-3-[3-(1,1-dimethylethylamino) -2-hydroxy-propyloxy] axit benzoic – đó là, các nhóm methyl vào vòng benzen được oxy hóa thành một carboxyl nhóm – trong đó 88% được loại bỏ hoàn toàn trong vòng 24 giờ.

Tác dụng phụ, chống chỉ định, tương tác

Tác dụng phụ, chống chỉ định và tương tác tương tự như các thuốc chẹn beta khác.  

Tham khảo

• Dinnendahl, V; Fricke, U biên tập (2007). Arzneistoff-Profile (bằng tiếng Đức). 2 (ấn bản thứ 21). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3. Dinnendahl, V; Fricke, U biên tập (2007). Arzneistoff-Profile (bằng tiếng Đức). 2 (ấn bản thứ 21). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3. Dinnendahl, V; Fricke, U biên tập (2007). Arzneistoff-Profile (bằng tiếng Đức). 2 (ấn bản thứ 21). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.