Bifonazole
 | |
| Dữ liệu lâm sàng | |
|---|---|
| Tên thương mại | Canespor, many others |
| AHFS/Drugs.com | Tên thuốc quốc tế |
| Dược đồ sử dụng | Topical |
| Mã ATC | |
| Tình trạng pháp lý | |
| Tình trạng pháp lý |
|
| Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
| Số đăng ký CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| Định danh thành phần duy nhất | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| ECHA InfoCard | 100.056.651 |
| Dữ liệu hóa lý | |
| Công thức hóa học | C22H18N2 |
| Khối lượng phân tử | 310.392 g/mol |
| Mẫu 3D (Jmol) | |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
| (kiểm chứng) | |
Bifonazole (tên thương mại Canespor trong số những người khác [1]) là một loại thuốc chống nấm imidazole được sử dụng dưới dạng thuốc mỡ.
Nó đã được cấp bằng sáng chế vào năm 1974 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1983.[2] Ngoài ra còn có sự kết hợp với carbamide để điều trị bệnh nấm móng.
Tác dụng phụ
[sửa | sửa mã nguồn]Tác dụng phụ phổ biến nhất là cảm giác nóng rát tại trang web ứng dụng. Các phản ứng khác, chẳng hạn như ngứa, chàm hoặc khô da, rất hiếm.[3] Bifonazole là chất ức chế aromatase mạnh.[4][5]
Dược lý
[sửa | sửa mã nguồn]Cơ chế hoạt động
[sửa | sửa mã nguồn]Bifonazole có chế độ tác động kép. Nó ức chế sinh tổng hợp ergosterol ở hai điểm, thông qua chuyển đổi 24-methylendihydrolanosterol thành desmethylsterol, cùng với sự ức chế HMG-CoA. Điều này cho phép các đặc tính diệt nấm chống lại các tế bào da liễu và phân biệt bifonazole với các thuốc chống nấm khác.[3][6]
Dược động học
[sửa | sửa mã nguồn]Sáu giờ sau khi sử dụng, nồng độ bifonazole dao động từ 1000 µg/ cm³ trong lớp sừng đến 5 µg/ cm³ trong lớp hạ bì nhú.[3]
Tham khảo
[sửa | sửa mã nguồn]- ^ Tên thuốc quốc tế: Bifonazole.
- ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 502. ISBN 9783527607495.
- ^ a b c Haberfeld, H biên tập (2015). Austria-Codex (bằng tiếng Đức). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. Canesten Bifonazol-Creme.
- ^ Trösken, ER (2006). “Inhibition of human CYP19 by azoles used as antifungal agents and aromatase inhibitors, using a new LC-MS/MS method for the analysis of estradiol product formation”. Toxicology. 219 (1–3): 33–40. doi:10.1016/j.tox.2005.10.020. PMID 16330141.
- ^ Egbuta, C (2014). “Mechanism of inhibition of estrogen biosynthesis by azole fungicides”. Endocrinology. 155 (12): 4622–8. doi:10.1210/en.2014-1561. PMC 4239419. PMID 25243857.
- ^ Berg, D; Regel, E; Harenberg, H. E.; Plempel, M (1984). “Bifonazole and clotrimazole. Their mode of action and the possible reason for the fungicidal behaviour of bifonazole”. Arzneimittel-Forschung. 34 (2): 139–46. PMID 6372801.
- Lackner, T. E.; Clissold, S. P. (1989). “Bifonazole. A review of its antimicrobial activity and therapeutic use in superficial mycoses”. Drugs. 38 (2): 204–25. doi:10.2165/00003495-198938020-00004. PMID 2670516.