Benserazide

Benserazide

Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.com	Tên thuốc quốc tế
Danh mục cho thai kỳ	AU: B3
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	UK: POM (chỉ bán theo đơn) (with levodopa)
Dữ liệu dược động học
Bài tiết	Thận and fecal
Các định danh
Tên IUPAC (RS)-2-Amino-3-hydroxy-N′-(2,3,4-trihydroxybenzyl)propanehydrazide
Số đăng ký CAS	14919-77-8
PubChem CID	2327
IUPHAR/BPS	5150
ChemSpider	2237 Y
Định danh thành phần duy nhất	B66E5RK36Q
KEGG	D03082 Y
ChEMBL	CHEMBL1096979 Y
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C10H15N3O5
Khối lượng phân tử	257.243 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES O=C(NNCc1c(O)c(O)c(O)cc1)C(N)CO
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C10H15N3O5/c11-6(4-14)10(18)13-12-3-5-1-2-7(15)9(17)8(5)16/h1-2,6,12,14-17H,3-4,11H2,(H,13,18) Y Key:BNQDCRGUHNALGH-UHFFFAOYSA-N Y
(kiểm chứng)

Benserazide (còn gọi là Serazide hoặc Ro 4-4602) là một ngoại biên đóng vai trò axit decarboxylase L-amino thơm hoặc chất ức chế decarboxylase DOPA, đó là không thể vượt qua hàng rào máu não.

Chỉ định

Nó được sử dụng trong quản lý bệnh Parkinson kết hợp với L-DOPA (levodopa) là co-beneldopa (BAN), dưới tên thương hiệu Madopar ở Anh và Prolopa ở Canada, do Roche sản xuất Benserazide không được chấp thuận sử dụng ở Mỹ; carbidopa được sử dụng, thay vào đó, cho cùng một mục đích. Những kết hợp này cũng được sử dụng để điều trị hội chứng chân bồn chồn.

Dược lý

Levodopa là tiền chất của chất dẫn truyền thần kinh dopamine, được dùng để tăng mức độ của nó trong hệ thống thần kinh trung ương. Tuy nhiên, hầu hết levodopa bị khử carboxyl thành dopamine trước khi nó đến não, và vì dopamine không thể vượt qua hàng rào máu não, điều này có nghĩa là ít điều trị bằng các tác dụng phụ ngoại biên mạnh.

Benserazide ức chế quá trình decarboxyl hóa đã nói ở trên và vì nó không thể tự vượt qua hàng rào máu não, điều này cho phép dopamine tích tụ chỉ trong não, thay vào đó. Các tác dụng phụ gây ra bởi dopamine ngoại biên, như co mạch, buồn nôn và rối loạn nhịp tim, được giảm thiểu. Tuy nhiên, Benserazide không có thể làm giảm tác dụng phụ qua trung gian trực thuộc Trung ương của levodopa, đặc biệt là rối loạn vận động.

Benserazide có rất ít tác dụng điều trị riêng, và tác dụng của nó xảy ra phối hợp với levodopa.

Enzyme bị ức chế bởi benzerazide xúc tác cho nhiều decarboxylation khác nhau. Hiệu quả tương tự của việc tập trung chuyển đổi levodopa thành dopamine sang hệ thần kinh trung ương có thể đạt được với các decarboxylation sau đây được giới hạn ở hệ thần kinh trung ương:

• 5-HTP thành serotonin
• Tryptophan để tryptamine
• Phenylalanine thành phenethylamine
• L-tyrosine đến tyramine

Tác dụng phụ trung gian của các chất dẫn truyền thần kinh và dấu vết amin cao hơn có thể trở nên tồi tệ hơn khi kết hợp với các thuốc ức chế monoamin oxydase.