Azathioprine
 | |
 | |
| Dữ liệu lâm sàng | |
|---|---|
| Phát âm | /ˌæzəˈθaɪəˌpriːn/[1] |
| Tên thương mại | Azasan, Imuran và tên khác |
| AHFS/Drugs.com | Chuyên khảo |
| MedlinePlus | a682167 |
| Giấy phép |
|
| Danh mục cho thai kỳ | |
| Dược đồ sử dụng | Chủ yếu qua đường miệng (đôi khi tiêm tĩnh mạch) |
| Mã ATC | |
| Tình trạng pháp lý | |
| Tình trạng pháp lý | |
| Dữ liệu dược động học | |
| Sinh khả dụng | 60±31% |
| Liên kết protein huyết tương | 20–30% |
| Chuyển hóa dược phẩm | Hoạt động không cần enzye, bất hoạt bởi xanthine oxidase |
| Chu kỳ bán rã sinh học | 26–80 phút (azathioprine) 3–5 giờ (thuốc và chất phản chuyển hóa) |
| Bài tiết | Thận, 98% với chất phản chuyển hóa |
| Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
| Số đăng ký CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| Định danh thành phần duy nhất | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| ECHA InfoCard | 100.006.525 |
| Dữ liệu hóa lý | |
| Công thức hóa học | C9H7N7O2S |
| Khối lượng phân tử | 277.263 g/mol |
| Mẫu 3D (Jmol) | |
| Điểm nóng chảy | 238 đến 245 °C (460 đến 473 °F) |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
| (kiểm chứng) | |
Azathioprine (AZA), được bán dưới tên thương mại là Imuran cùng với một số những tên khác, là một loại thuốc ức chế miễn dịch.[2] Thuốc này có thể được sử dụng trong điều trị viêm khớp dạng thấp, bệnh u hạt Wegener, bệnh Crohn, viêm loét đại tràng, và trong cấy ghép thận để ngăn chặn thải loại mảnh ghép.[2][3][4] Thuốc này có thể được uống hoặc tiêm vào tĩnh mạch.[2]
Tác dụng phụ thường gặp có thể kể đến như ức chế tủy xương và nôn mửa.[2] Ức chế tủy xương xuất hiện đặc biệt phổ biến ở những người bị thiếu hụt enzyme thiopurine S-methyltransferase do di truyền.[2] Các tác dụng phụ nghiêm trọng hơn khác bao gồm tăng nguy cơ ung thư hạch.[2] Sử dụng thuốc trong khi mang thai có thể gây hại cho em bé.[2] Azathioprine thuộc họ thuốc tương tự purine và chất phản chuyển hóa.[2][5] Chúng có hoạt tính thông qua 6-thioguanine để ảnh hưởng đến quá trình tổng hợp RNA và DNA trong các tế bào.[2][5]
Azathioprine lần đầu tiên được sản xuất vào năm 1957.[5] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[6] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 7,63 đến 17,19 USD một tháng.[7] Chi phí bán buôn tại Hoa Kỳ là vào khoảng 35,34 USD mỗi tháng.[8]
Chú thích
[sửa | sửa mã nguồn]- ^ “Azathioprine”. Merriam-Webster Dictionary.
- ^ a b c d e f g h i “Azathioprine”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 20 tháng 8 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
- ^ Axelrad, JE; Lichtiger, S; Yajnik, V (ngày 28 tháng 5 năm 2016). “Inflammatory bowel disease and cancer: The role of inflammation, immunosuppression, and cancer treatment”. World Journal of Gastroenterology (Review). 22 (20): 4794–801. doi:10.3748/wjg.v22.i20.4794. PMC 4873872. PMID 27239106.
- ^ Singer, O; McCune, WJ (tháng 5 năm 2017). “Update on maintenance therapy for granulomatosis with polyangiitis and microscopic polyangiitis”. Current Opinion in Rheumatology. 29 (3): 248–253. doi:10.1097/BOR.0000000000000382. PMID 28306595.
- ^ a b c Sami, Naveed (2016). Autoimmune Bullous Diseases: Approach and Management (bằng tiếng Anh). Springer. tr. 83. ISBN 9783319267289. Lưu trữ bản gốc ngày 21 tháng 12 năm 2016.
- ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
- ^ “Azathioprine”. International Drug Price Indicator Guide. Bản gốc lưu trữ ngày 6 tháng 10 năm 2018. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
- ^ “NADAC as of 2016-12-07 | Data.Medicaid.gov”. Centers for Medicare and Medicaid Services. Lưu trữ bản gốc ngày 21 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 20 tháng 12 năm 2016.