Odanacatib

Odanacatib
Dữ liệu lâm sàng
Đồng nghĩa	(2S)-N-(1-Cyanocyclopropyl)-4-fluoro-4-methyl-2-{[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-{4'-(methanesulfonyl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl}ethyl]amino}pentanamide
Dược đồ sử dụng	By mouth
Mã ATC	None;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Development terminated;
Các định danh
	Tên IUPAC N-(1-Cyanocyclopropyl)-4-fluoro-N2-{(1S)-2,2,2-trifluoro-1-[4'-(methylsulfonyl)biphenyl-4-yl]ethyl}-L-leucinamide;
Số đăng ký CAS	603139-19-1;
PubChem CID	10152654;
IUPHAR/BPS	6478;
ChemSpider	8328162 ;
Định danh thành phần duy nhất	N673F6W2VH;
KEGG	D08955 ;
ChEMBL	CHEMBL481611 ;
ECHA InfoCard	100.207.747
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C25H27F4N3O3S
Khối lượng phân tử	525.56 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES CC(C)(CC(C(=O)NC1(CC1)C#N)NC(C2=CC=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)C)C(F)(F)F)F;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C25H27F4N3O3S/c1-23(2,26)14-20(22(33)32-24(15-30)12-13-24)31-21(25(27,28)29)18-6-4-16(5-7-18)17-8-10-19(11-9-17)36(3,34)35/h4-11,20-21,31H,12-14H2,1-3H3,(H,32,33)/t20-,21-/m0/s1 ; Key:FWIVDMJALNEADT-SFTDATJTSA-N ;
(kiểm chứng)

Odanacatib (INN;^[1] có tên mã MK-0822) là 1 hợp chất điều trị cho bệnh loãng xương và di căn xương.^[2] Nó là một chất ức chế của cathepsin K,^[3] một loại enzyme liên quan đến sự tái hấp thu xương.

Thuốc được phát triển bởi Merck & Co. Thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III cho thuốc này đã được kết thúc sớm sau khi xem xét cho thấy nó có hiệu quả cao và có hồ sơ an toàn tốt. Merck tuyên bố vào năm 2014 rằng họ sẽ nộp đơn xin phê duyệt theo quy định vào năm 2015.^[4]

Năm 2016, Merck đã ngừng phát triển odanacatib và tuyên bố sẽ không tìm kiếm sự chấp thuận theo quy định sau khi phân tích phát hiện nguy cơ đột quỵ tăng lên.^[5]

Thuốc này được phát triển tại Merck Frosst ở Montreal.

Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]

^ “International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary names: List 60” (PDF). World Health Organization. 2008. tr. 239. Truy cập ngày 11 tháng 11 năm 2016.
^ Le Gall, C. L.; Bonnelye, E.; Clézardin, P. (2008). “Cathepsin K inhibitors as treatment of bone metastasis”. Current Opinion in Supportive and Palliative Care. 2 (3): 218–22. doi:10.1097/SPC.0b013e32830baea9. PMID 18685424.
^ Gauthier JY, Chauret N, Cromlish W, và đồng nghiệp (tháng 2 năm 2008). “The discovery of odanacatib (MK-0822), a selective inhibitor of cathepsin K”. Bioorg. Med. Chem. Lett. 18 (3): 923–8. doi:10.1016/j.bmcl.2007.12.047. PMID 18226527.
^ “Bản sao đã lưu trữ”. Bản gốc lưu trữ ngày 24 tháng 9 năm 2015. Truy cập ngày 24 tháng 8 năm 2019.
^ “Merck Provides Update on Odanacatib Development Program”. Business Wire. ngày 2 tháng 9 năm 2016. Lưu trữ bản gốc ngày 3 tháng 9 năm 2016. Truy cập ngày 30 tháng 9 năm 2016.

[INN-1] “International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary names: List 60” (PDF). World Health Organization. 2008. tr. 239. Truy cập ngày 11 tháng 11 năm 2016.

[2] Le Gall, C. L.; Bonnelye, E.; Clézardin, P. (2008). “Cathepsin K inhibitors as treatment of bone metastasis”. Current Opinion in Supportive and Palliative Care. 2 (3): 218–22. doi:10.1097/SPC.0b013e32830baea9. PMID 18685424.

[pmid18226527-3] Gauthier JY, Chauret N, Cromlish W, và đồng nghiệp (tháng 2 năm 2008). “The discovery of odanacatib (MK-0822), a selective inhibitor of cathepsin K”. Bioorg. Med. Chem. Lett. 18 (3): 923–8. doi:10.1016/j.bmcl.2007.12.047. PMID 18226527.

[4] “Bản sao đã lưu trữ”. Bản gốc lưu trữ ngày 24 tháng 9 năm 2015. Truy cập ngày 24 tháng 8 năm 2019.

[5] “Merck Provides Update on Odanacatib Development Program”. Business Wire. ngày 2 tháng 9 năm 2016. Lưu trữ bản gốc ngày 3 tháng 9 năm 2016. Truy cập ngày 30 tháng 9 năm 2016.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]